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Para-clorometanfetamina

La para -clorometanfetamina (también conocida como 4-clorometanfetamina y 4-CMA ) es un estimulante que es el derivado N -metily profármaco del fármaco neurotóxico para -cloroanfetamina (4-CA). [1] [2] Se ha descubierto que disminuye la serotonina en ratas. [3] [4] [5] Investigaciones posteriores sobre los efectos a largo plazo de las cloranfetaminas descubrieron que la administración de 4-CMA provocó una reducción prolongada de los niveles de serotonina y la actividad de la triptófano hidroxilasa en el cerebro un mes después de la inyección de una dosis única del fármaco. [6]

Otro estudio en ratas descubrió que la 4-clorometanfetamina era más potente para inducir la aversión condicionada al gusto que la metanfetamina . [7]

En la década de 1960 se investigó más a fondo la 4-clorometanfetamina junto con la 4-CA y se observó que se diferenciaban de sus sustancias progenitoras, la anfetamina y la metanfetamina, al exhibir solo un ligero efecto estimulante central tanto en animales como en humanos y que actuaban como antidepresivos en lugar de estimulantes. [8] [9] [10] [11]

Tableta que contiene 4-clorometanfetamina, encontrada en 2015 en Bélgica.

Estudios realizados en la década de 1970 descubrieron que una dosis única de 10 mg/1 kg de 4-CMA resultó en una disminución del nivel de 5-hidroxitriptamina en el cerebro durante varias semanas. [12]

La 4-clorometanfetamina se identificó fuera del laboratorio por primera vez en la edición 2015 del festival Tomorrowland, donde se encontró una pastilla en posesión de un traficante de drogas (ver imagen). [13] Al año siguiente, también se encontraron pastillas con 4-CMA en Rumania , Austria y Croacia . Afortunadamente, y por razones desconocidas, la 4-CMA desapareció brevemente de la escena rave europea después de la primavera de 2016. Sin embargo, un estudio de 2019 de los participantes de un festival de música dance en Bélgica informó la detección de 4-CMA en pastillas (de 178 muestras analizadas, solo una era principalmente 4-CMA, mientras que en otra el 4-CMA era un ingrediente menor). [14]

Véase también

Referencias

  1. ^ Johnson MP, Conarty PF, Nichols DE (julio de 1991). "Propiedades de inhibición de la absorción y liberación de [3H]monoamina de análogos de 3,4-metilendioximetanfetamina y p-cloroanfetamina". Revista Europea de Farmacología . 200 (1): 9–16. doi :10.1016/0014-2999(91)90659-E. PMID  1685125.
  2. ^ Fuller RW, Baker JC, Perry KW, Molloy BB (octubre de 1975). "Comparación de 4-cloro-, 4-bromo- y 4-fluoroanfetamina en ratas: niveles de la droga en el cerebro y efectos sobre el metabolismo de la serotonina en el cerebro". Neurofarmacología . 14 (10): 739–746. doi :10.1016/0028-3908(75)90099-4. PMID  1196472. S2CID  9620299.
  3. ^ Murnane KS, Perrine SA, Finton BJ, Galloway MP, Howell LL, Fantegrossi WE (abril de 2012). "Efectos de la exposición a derivados de anfetaminas en el rendimiento de evitación pasiva y los niveles centrales de monoaminas y sus metabolitos en ratones: correlaciones entre el comportamiento y la neuroquímica". Psicofarmacología . 220 (3): 495–508. doi :10.1007/s00213-011-2504-0. PMC 3289749 . PMID  21993877. 
  4. ^ Pletscher A, Burkard WP, ​​Bruderer H, Gey KF (noviembre de 1963). "Disminución de la 5-hidroxitriptamina y el ácido 5-hidroxiindolacético cerebrales por una arilalquilamina". Ciencias de la vida . 2 (11): 828–833. doi :10.1016/0024-3205(63)90094-8. PMID  14078137.
  5. ^ Fuller RW, Hines CW, Mills J (abril de 1965). "Reducción del nivel de serotonina en el cerebro por cloranfetaminas". Farmacología bioquímica . 14 (4): 483–488. doi :10.1016/0006-2952(65)90221-2. PMID  14322972.
  6. ^ Sanders-Bush E, Bushing JA, Sulser F (enero de 1975). "Efectos a largo plazo de la p-cloroanfetamina y fármacos relacionados en los mecanismos serotoninérgicos centrales". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 192 (1): 33–41. PMID  1123726.
  7. ^ Booth DA, Pilcher CW, D'Mello GD, Stolerman IP (diciembre de 1977). "Potencia comparativa de la anfetamina, la fenfluramina y compuestos relacionados en experimentos de aversión al gusto en ratas". British Journal of Pharmacology . 61 (4): 669–677. doi :10.1111/j.1476-5381.1977.tb07560.x. PMC 1668069 . PMID  597669. 
  8. ^ van Praag HM, Korf J, van Woudenberg F, Kits TP (julio de 1968). "Influencia en el metabolismo humano de la indolamina mediante un derivado clorado de la anfetamina con acción antidepresiva (p-cloro-N-metilanfetamina)". Psychopharmacologia . 13 (2): 145–160. doi :10.1007/BF00404812. PMID  5678577. S2CID  30028917.
  9. ^ Kits TP, van Praag HM (1970). "Un estudio controlado del efecto antidepresivo de la p-cloro-N-metilanfetamina, un compuesto con un efecto selectivo sobre el metabolismo central de la 5-hidroxitriptamina". Acta Psychiatrica Scandinavica . 46 (4): 365–373. doi :10.1111/j.1600-0447.1970.tb02126.x. PMID  5502782. S2CID  2211532.
  10. ^ van Praag HM, Korf J, van Woudenberg F (diciembre de 1970). "Investigación sobre la posible influencia de los derivados clorados de la anfetamina en la síntesis de 5-hidroxitriptamina en el hombre". Psychopharmacologia . 18 (4): 412–420. doi :10.1007/BF00402767. PMID  4923523. S2CID  27509683.
  11. ^ van Praag HM, Schut T, Bosma E, van den Bergh R (marzo de 1971). "Un estudio comparativo de los efectos terapéuticos de los derivados de anfetamina sone 4-clorados en pacientes depresivos". Psychopharmacologia . 20 (1): 66–76. doi :10.1007/BF00404060. PMID  5565748. S2CID  5581.
  12. ^ Efectos a largo plazo de la p-cloroanfetamina y fármacos relacionados sobre los mecanismos serotoninérgicos centrales. 1975. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 192/1, 33-41. E. Sanders-Bush, JA Bushing, F. Sulser.
  13. ^ Blanckaert P, Vanquekelberghe S, Coopman V, Risseeuw MD, Van Calenbergh S, Cordonnier J (julio de 2018). "Identificación y caracterización de la 4-clorometanfetamina (4-CMA) en el éxtasis incautado: un riesgo para la salud pública". Forensic Science International . 288 : 173–180. doi :10.1016/j.forsciint.2018.04.023. hdl : 1854/LU-8569680 . PMID  29753935. S2CID  21720366.
  14. ^ Lecciones que se pueden aprender de los análisis toxicológicos en pacientes intoxicados y materiales incautados en un festival de música electrónica. 2019. Forensic Sci Int. 299/174-9. P. Calle, K. Maudens, S. Lemoyne, S. Geerts, D. Van Sassenbroeck, P. Jensen, et al. doi: 10.1016/j.forsciint.2019.03.047.