Droga estimulante de diseño
La 3-fluorofenmetrazina (también conocida como 3-FPM , 3-FPH y PAL-593 ) es un estimulante basado en fenilmorfolina y un análogo fluorado de la fenmetrazina que se ha vendido en línea como una droga de diseño . [1] [2]
Química
La 3-fluorofenmetrazina es un análogo fluorado de la fenmetrazina, un estimulante de la clase de las morfolinas.
La 3-fluorofenmetrazina es un regioisómero tanto de la 2-fluorofenmetrazina como de la 4-fluorofenmetrazina.
Farmacología
El 3-FPM actúa como un agente liberador de noradrenalina y dopamina con valores de CE 50 de 30 nM y 43 nM, respectivamente. [3] [4] Muestra solo una eficacia insignificante como liberador de serotonina, con un valor de CE 50 de 2558 nM. [3]
El 3-FPM también inhibe la captación mediada por los transportadores de dopamina y noradrenalina en células HEK293 con potencias comparables a la cocaína (valores de IC 50 <2,5 μM), pero con efectos menos potentes en los transportadores de serotonina (valores de IC 50 >80 μM). [4]
En dosis suficientes, el 3-FPM es capaz de revertir los transportadores de monoamina, particularmente los transportadores de las catecolaminas dopamina y noradrenalina, y, en un grado mucho menor, los transportadores de serotonina, liberando así estos neurotransmisores del citosol al espacio extracelular, donde son activos. [4]
La evaluación de su vía metabólica reveló N -oxidación, hidroxilación de arilo y posterior O -metilación, hidroxilación de alquilo, oxidación y degradación del puente etilo produciendo el metabolito O/N -bis-desalquilado, combinaciones de los mismos y glucuronidación o sulfatación adicionales. [5]
Legalidad
En los Estados Unidos, la 3-fluorofenmetrazina no es explícitamente ilegal a nivel federal, pero puede considerarse bajo la Ley de Análogos Federales si está destinada al consumo como un análogo estructural del fármaco de la Lista II Fenmetrazina , pero solo si está destinada al consumo humano.
El 16 de noviembre de 2016, se convirtió en una sustancia ilegal en el estado de Virginia. [6] A partir de 2019, también es una sustancia de la Lista I en Virginia. Los isómeros posicionales de la 3-fluorofenmetrazina, como la 2-fluorofenmetrazina y la 4-fluorofenmetrazina, también son ilegales según la ley de Virginia, [7] pero no según la ley federal. [8]
La agencia de salud pública de Suecia sugirió clasificar la 3-fluorofenmetrazina como narcótico ilegal el 1 de junio de 2015. [9] Finalmente se clasificó el 15 de octubre de 2015. [10]
La 3-fluorofenmetrazina es ilegal en Suiza desde diciembre de 2015. [11]
Véase también
Referencias
- ^ McLaughlin G, Morris N, Kavanagh PV, Dowling G, Power JD, Twamley B, et al. (marzo de 2017). "Compra de prueba, síntesis y caracterización de 3-fluorofenmetrazina (3-FPM) y diferenciación de sus isómeros orto y para-sustituidos" (PDF) . Drug Testing and Analysis . 9 (3): 369–377. doi :10.1002/dta.1945. PMID 26810957. S2CID 205762700.
- ^ Bäckberg M, Westerbergh J, Beck O, Helander A (noviembre de 2016). "Eventos adversos relacionados con la nueva sustancia psicoactiva 3-fluorofenmetrazina: resultados del proyecto sueco STRIDA". Toxicología clínica . 54 (9): 819–825. doi :10.1080/15563650.2016.1211288. PMID 27491700. S2CID 26118285.
- ^ ab US 20130203752, Blough BE, Rothman R, Landavazo A, Page KM, Decker AM, "Fenilmorfolinas y análogos de las mismas", publicado el 8 de agosto de 2013
- ^ abc Mayer FP, Burchardt NV, Decker AM, Partilla JS, Li Y, McLaughlin G, et al. (mayo de 2018). "Las "drogas legales" de fenmetrazina fluorada actúan como sustratos para los transportadores de monoaminas de alta afinidad de la familia SLC6". Neurofarmacología . 134 (Pt A): 149–157. doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.10.006 . PMC 7294773 . PMID 28988906.
- ^ Mardal M, Miserez B, Bade R, Portolés T, Bischoff M, Hernández F, Meyer MR (septiembre de 2016). "3-Fluorophenmetrazine, a fluorinated analog of phenmetrazine: Studies on in vivo metabolic in rat and human, in vitro metabolic in human CYP isoenzymes and microbial biotransformation in Pseudomonas Putida and wastewater using GC and LC coupled to (HR)-MS" (3-fluorofenmetrazina, un análogo fluorado de la fenmetrazina: estudios sobre el metabolismo in vivo en ratas y humanos, metabolismo in vitro en isoenzimas CYP humanas y biotransformación microbiana en Pseudomonas Putida y aguas residuales utilizando técnicas de GC y LC acopladas a (HR)-MS" (Revista de análisis farmacéutico y biomédico) . 128 : 485–495. doi :10.1016/j.jpba.2016.06.011. PMID 27372653.
- ^ "VA.R. Doc. No. R17-4746". 17 de diciembre de 2018.
- ^ "§ 54.1-3446. Anexo I". Consultado el 8 de septiembre de 2023 .
- ^ "21 US Code § 812 - Listas de sustancias controladas". 8 de septiembre de 2023.
- ^ "23 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara" (en sueco). Folkhälsomyndigheten. 1 de junio de 2015.
- ^ "Nya substanser klassas som narkotika eller hälsofarlig vara" (en sueco). Folkhälsomyndigheten. 18 de agosto de 2015.
- ^ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (en alemán). El Bundesrat.
