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(R)-69

( R )-69 ( 3IQ ) es un derivado de tetrahidropiridina que actúa como agonista del receptor 5-HT 2A , con una selectividad 4,6 veces superior a la de 5-HT 2B y una selectividad de 49 veces superior a la de 5-HT 2C . Tiene un 5-HT 2A Ki de 680nM y un EC 50 de 41nM. ( R ) -69 es un agonista sesgado selectivo para la activación de la vía de señalización acoplada a G q , con una activación mucho más débil de la vía acoplada a β-arrestina 2 . En estudios con animales produce una actividad similar a la de un antidepresivo , pero sin producir la respuesta de contracción de la cabeza asociada con los efectos psicodélicos . [1]

Ver también

Referencias

  1. ^ Kaplan AL, Confair DN, Kim K, Barros-Álvarez X, Rodríguez RM, Yang Y, et al. (septiembre de 2022). "Acoplamiento de biblioteca personalizado para agonistas del receptor 5-HT2A con actividad antidepresiva". Naturaleza . 610 (7932): 582–591. Código Bib :2022Natur.610..582K. doi :10.1038/s41586-022-05258-z. PMC  9996387 . PMID  36171289. S2CID  252598838.