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(R)-69

( R )-69 ( 3IQ ) es un derivado de tetrahidropiridina que actúa como agonista del receptor 5-HT 2A , con una selectividad 4,6 veces mayor que la del 5-HT 2B y 49 veces mayor que la del 5-HT 2C . Tiene una Ki de 5-HT 2A de 680 nM y una CE 50 de 41 nM. ( R )-69 es un agonista selectivo sesgado para la activación de la vía de señalización acoplada a G q , con una activación mucho más débil de la vía acoplada a β-arrestina 2. En estudios con animales produce una actividad similar a la de los antidepresivos pero sin producir la respuesta de espasmo de cabeza asociada con los efectos psicodélicos . [1]

Véase también

Referencias

  1. ^ Kaplan AL, Confair DN, Kim K, Barros-Álvarez X, Rodriguiz RM, Yang Y, et al. (septiembre de 2022). "Acoplamiento de biblioteca a medida para agonistas del receptor 5-HT2A con actividad antidepresiva". Nature . 610 (7932): 582–591. Bibcode :2022Natur.610..582K. doi :10.1038/s41586-022-05258-z. PMC  9996387 . PMID  36171289. S2CID  252598838.