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Tapinarof

El tapinarof , también conocido como benvitimod y vendido bajo la marca Vtama , es un medicamento utilizado para el tratamiento de la psoriasis en placas . [1] El medicamento se aplica sobre la piel . [1] Además de su uso en medicina, el tapinarof es un compuesto natural que se encuentra en simbiontes bacterianos de nematodos y que tiene propiedades antibióticas . [2] [3]

El medicamento actúa como un agonista del receptor de hidrocarburos arílicos . [1] [4]

El tapinarof fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en mayo de 2022. [1] [5] [6] [7] La ​​Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) lo considera un medicamento de primera clase . [8] [9]

Usos médicos

Tapinarof está indicado para el tratamiento de la psoriasis en placas en adultos. [1]

Efectos secundarios

En caso de uso a corto plazo, los efectos adversos más comunes son foliculitis, dermatitis de contacto, dolor de cabeza, prurito (picazón) e infección del tracto respiratorio superior. [10] [11]

Farmacología

Mecanismo de acción

El tapinarof se une directamente al receptor de hidrocarburos arílicos tópico (AhR), suprimiendo las citocinas inflamatorias, modulando la expresión de proteínas de la barrera cutánea, reduciendo el estrés oxidativo y regulando la expresión genética en las células inmunes. [12] [13] [14]

Eficacia

La crema de Tapinarof al 1 % una vez al día fue superior al control del vehículo en la reducción de la gravedad de la psoriasis en placas durante un período de 12 semanas y tuvo un perfil de seguridad favorable en el tratamiento de pacientes psoriásicos. [10] [15]

Historia

El tapinarof, también conocido como benvitimod y vendido bajo la marca Vtama, es un medicamento utilizado para el tratamiento de la psoriasis en placas . [1] El medicamento se aplica sobre la piel . [1] Además de su uso en medicina, el tapinarof es un compuesto natural que se encuentra en simbiontes bacterianos de nematodos y que tiene propiedades antibióticas . [2] [3]

El medicamento actúa como un agonista del receptor de hidrocarburos arílicos . [1] [4] El tapinarof fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en mayo de 2022. [1] [5] [6] [7] La ​​Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) lo considera un medicamento de primera clase . [8]

Sociedad y cultura

Nombres

Tapinarof es el nombre común internacional . [16]

Ocurrencia natural

Nematodos entomopatógenos que emergen de un cadáver de polilla de la cera.

El tapinarof, también conocido como benvitimod, es un estilbenoide bacteriano producido en simbiontes bacterianos Photorhabdus de nematodos Heterorhabditis . Es un producto de una vía de biosíntesis de estilbenoide dirigida por cetosintasa alternativa . Se deriva de la condensación de dos tioésteres de β-cetoacilo . [2] Es producido por la especie simbionte bacteriana Photorhabdus luminescens del nematodo entomopatógeno, Heterorhabditis megidis . Los experimentos con larvas infectadas de Galleria mellonella , la polilla de la cera, apoyan la hipótesis de que el compuesto tiene propiedades antibióticas que ayudan a minimizar la competencia de otros microorganismos y previene la putrefacción del cadáver del insecto infectado por el nematodo. [3]

Referencias

  1. ^ abcdefghij "Vtama- tapinarof cream". DailyMed . 23 de mayo de 2022. Archivado desde el original el 3 de julio de 2022 . Consultado el 19 de junio de 2022 .
  2. ^ abc Joyce SA, Brachmann AO, Glazer I, Lango L, Schwär G, Clarke DJ, et al. (2008). "Biosíntesis bacteriana de un estilbeno multipotente". Angewandte Chemie . 47 (10): 1942–1945. CiteSeerX 10.1.1.603.247 . doi :10.1002/anie.200705148. PMID  18236486. 
  3. ^ abc Hu K, Webster JM (agosto de 2000). "Producción de antibióticos en relación con el crecimiento bacteriano y el desarrollo de nematodos en larvas de Galleria mellonella infectadas con Photorhabdus--Heterorhabditis". FEMS Microbiology Letters . 189 (2): 219–223. doi : 10.1111/j.1574-6968.2000.tb09234.x . PMID  10930742.
  4. ^ ab Bissonnette R, Stein Gold L, Rubenstein DS, Tallman AM, Armstrong A (abril de 2021). "Tapinarof en el tratamiento de la psoriasis: una revisión del mecanismo de acción único de un nuevo agente terapéutico modulador del receptor de hidrocarburos arílicos". Revista de la Academia Estadounidense de Dermatología . 84 (4): 1059–1067. doi : 10.1016/j.jaad.2020.10.085 . PMID  33157177.
  5. ^ ab "Vtama: Medicamentos aprobados por la FDA". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . Archivado desde el original el 25 de mayo de 2022. Consultado el 24 de mayo de 2022 .
  6. ^ ab "Historial de aprobación de la FDA de Vtama (Tapinarof)".
  7. ^ ab "La FDA aprueba la crema Vtama (tapinarof) de Dermavant al 1 % para el tratamiento de la psoriasis en placas en adultos: primera nueva sustancia química tópica lanzada para la psoriasis en los EE. UU. en 25 años". Dermavant Sciences (nota de prensa). 24 de mayo de 2022. Archivado desde el original el 24 de mayo de 2022 . Consultado el 24 de mayo de 2022 .
  8. ^ ab "Avanzando en la salud a través de la innovación: aprobaciones de nuevos tratamientos farmacológicos en 2022". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 10 de enero de 2023. Consultado el 22 de enero de 2023 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  9. ^ Aprobaciones de nuevos tratamientos farmacológicos 2022 (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) (informe). Enero de 2024. Archivado desde el original el 14 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  10. ^ ab Nogueira S, Rodrigues MA, Vender R, Torres T (diciembre de 2022). "Tapinarof para el tratamiento de la psoriasis". Terapia dermatológica . 35 (12): e15931. doi :10.1111/dth.15931. PMC 10078538 . PMID  36226669. 
  11. ^ Lebwohl MG, Stein Gold L, Strober B, Papp KA, Armstrong AW, Bagel J, et al. (diciembre de 2021). "Ensayos de fase 3 de la crema Tapinarof para la psoriasis en placas". The New England Journal of Medicine . 385 (24): 2219–2229. doi : 10.1056/NEJMoa2103629 . PMID  34879448. S2CID  245032475.
  12. ^ Bissonnette R, Stein Gold L, Rubenstein DS, Tallman AM, Armstrong A (abril de 2021). "Tapinarof en el tratamiento de la psoriasis: una revisión del mecanismo de acción único de un nuevo agente terapéutico modulador del receptor de hidrocarburos arílicos". Revista de la Academia Estadounidense de Dermatología . 84 (4): 1059–1067. doi : 10.1016/j.jaad.2020.10.085 . PMID  33157177. S2CID  226275222.
  13. ^ Furue M, Hashimoto-Hachiya A, Tsuji G (octubre de 2019). "Receptor de hidrocarburos arílicos en la dermatitis atópica y la psoriasis". Revista internacional de ciencias moleculares . 20 (21): 5424. doi : 10.3390/ijms20215424 . PMC 6862295 . PMID  31683543. 
  14. ^ Bissonnette R, Vasist LS, Bullman JN, Collingwood T, Chen G, Maeda-Chubachi T (junio de 2018). "Farmacocinética sistémica, seguridad y eficacia preliminar del agonista tópico AhR Tapinarof: resultados de un estudio de fase 1". Farmacología clínica en el desarrollo de fármacos . 7 (5): 524–531. doi :10.1002/cpdd.439. PMID  29389078. S2CID  23107777.
  15. ^ Lebwohl MG, Stein Gold L, Strober B, Papp KA, Armstrong AW, Bagel J, et al. (diciembre de 2021). "Ensayos de fase 3 de la crema Tapinarof para la psoriasis en placas". The New England Journal of Medicine . 385 (24): 2219–2229. doi : 10.1056/NEJMoa2103629 . PMID  34879448.
  16. ^ Organización Mundial de la Salud (2017). «Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI): DCI recomendada: lista 78». Información sobre medicamentos de la OMS . 31 (3). hdl : 10665/330961 .