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lipotropina

Lipotropina es el nombre de dos hormonas producidas por la escisión de la proopiomelanocortina (POMC). La glándula pituitaria anterior produce la prohormona POMC, que luego se escinde nuevamente para formar adrenocorticotropina (ACTH) y β-lipotropina (β-LPH).

β-lipotropina

La β-lipotropina es un polipéptido de 90 aminoácidos que es el fragmento carboxi terminal de POMC. Inicialmente se informó que estimulaba los melanocitos para producir melanina . También se informó que realiza funciones de movilización de lípidos como la lipólisis [1] y la esteroidogénesis . Sin embargo, no se han publicado estudios posteriores que respalden estos primeros hallazgos y no se ha identificado ningún receptor para la β-lipotropina.

La β-lipotropina se puede escindir en péptidos más pequeños. En los seres humanos, la γ-lipotropina, la β-MSH y la β-endorfina son posibles fragmentos de la β-lipotropina. [2] La β-endorfina es el opioide predominante de la glándula pituitaria anterior humana y de rata. Birdsall y Hulme demostraron que el fragmento C de la lipotropina (β-endorfina) tiene una alta afinidad por los receptores de opiáceos en el cerebro, y la unión fue revertida por la naloxona, un antagonista clásico de los opiáceos (Bradbury et al. 1976a). Además de esto, Feldberg descubrió que la β-endorfina administrada en los ventrículos de los gatos era 100 veces más potente que la morfina como agente analgésico (Feldberg y Smyth 1976, 1977) y la analgesia persistía durante varias horas. Feldberg concluyó que la β-endorfina era el agente analgésico más potente conocido. La β-lipotropina se encuentra en concentraciones esencialmente equimolares a las de la corticotropina . La evidencia muestra que la β-lipotropina se metaboliza en endorfinas que pueden afectar en gran medida el estado de ánimo y el comportamiento y, por lo tanto, se considera una prohormona . [3]

γ-lipotropina

La γ-lipotropina es el fragmento peptídico amino terminal de la β-lipotropina. En humanos tiene 56 aminoácidos. La gamma lipotropina es idéntica a las primeras 56 secuencias de aminoácidos de la β-lipotropina. Se puede escindir en la hormona estimulante de los melanocitos β .

En las ovejas, la hormona gamma lipotrópica es un polipéptido pituitario de 58 aminoácidos de longitud formado a partir de los primeros 58 residuos de la hormona beta lipotrópica. El carboxilo terminal de la hormona gamma lipotrópica es idéntico a la estructura de la hormona estimulante del beta melanóforo. [4]

Uso para aliviar el dolor

Se ha determinado que la β-endorfina tiene un efecto analgésico. Produce efectos similares o característicos de la morfina. [5]

Uso en el deporte

La lipotropina está en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje. [6] La lipotropina también, bajo su nombre alternativo AOD-9604 (medicamento contra la obesidad-9604), [7] se ha relacionado con controversias en el fútbol australiano . Han surgido acusaciones en torno al uso de la droga y su administración a jugadores del Essendon Football Club en la saga de suplementos del Essendon Football Club , incluida la administración semanal a jugadores en la temporada 2012. [8] Los asuntos están actualmente bajo investigación debido a la relación entre la lipotropina y las hormonas de crecimiento, como señaló el personal médico del club. [9]

Ensayos clínicos

En 2020, AOD-9604 se sometió a ensayos clínicos sobre su uso para el tratamiento del dolor. [10]

Referencias

  1. ^ Li CH, Chung D (abril de 1976). "Aislamiento y estructura de un untriacontapéptido con actividad opiácea de la glándula pituitaria del camello". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 73 (4): 1145–8. Código bibliográfico : 1976PNAS...73.1145L. doi : 10.1073/pnas.73.4.1145 . PMC  430217 . PMID  1063395.
  2. ^ Spiess J, Mount CD, Nicholson WE, Orth DN (agosto de 1982). "Secuencia de aminoácidos del terminal NH2 y mapeo de péptidos de beta-lipotropina humana purificada: comparación con secuencias propuestas previamente". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 79 (16): 5071–5. Código bibliográfico : 1982PNAS...79.5071S. doi : 10.1073/pnas.79.16.5071 . PMC 346829 . PMID  6956916. 
  3. ^ Lazarus LH, Ling N, Guillemin R (junio de 1976). "Beta-lipotropina como prohormona de los péptidos morfinomiméticos endorfinas y encefalinas". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 73 (6): 2156–9. Código bibliográfico : 1976PNAS...73.2156L. doi : 10.1073/pnas.73.6.2156 . PMC 430469 . PMID  1064883. 
  4. ^ Chrétien M, Lis M, Gilardeau C, Benjannet S (junio de 1976). "Biosíntesis in vitro de la hormona gamma-lipotrópica". Revista Canadiense de Bioquímica . 54 (6): 566–570. doi :10.1139/o76-083. PMID  1276982.
  5. ^ Smyth Director General (1 de mayo de 2016). "60 AÑOS DE POMC: Lipotropina y betaendorfina: una perspectiva". Revista de Endocrinología Molecular . 56 (4): T13-T25. doi : 10.1530/JME-16-0033 . ISSN  1479-6813. PMID  26903509.
  6. ^ "La lista de prohibiciones". Agencia Mundial Antidopaje . Consultado el 15 de noviembre de 2023 .
  7. ^ Página de información de Peptides Direct, consultada el 26 de agosto de 2013.
  8. ^ El Gran C (2016). La droga pura: la historia interna del mayor escándalo de drogas en el deporte (edición completa actualizada de la historia). Carlton, Victoria. ISBN 978-0-522-87028-2. OCLC  942533247.{{cite book}}: Mantenimiento CS1: falta el editor de la ubicación ( enlace )
  9. ^ Dillon A (13 de agosto de 2013). "Declaración de cargos contra James Hird y Essendon Football Club" (PDF) . Liga de fútbol australiana . Archivado desde el original (PDF) el 3 de septiembre de 2013 . Consultado el 26 de agosto de 2013 .
  10. ^ "Lateral Farmacéutica | LAT8881" . Consultado el 27 de marzo de 2021 .

enlaces externos