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Lenabasum

Lenabasum (también conocido como ácido ajulémico , ácido 1',1'-dimetilheptil-delta-8-tetrahidrocannabinol-11-oico , DMH-D8-THC-11-OIC , AB-III-56 , HU-239 , IP-751 , CPL 7075 , CT-3 , JBT-101 , Anabasum y Resunab ) es un cannabinoide sintético que muestra efectos antifibróticos y antiinflamatorios en estudios preclínicos sin causar un "subidón" subjetivo. [1] Aunque su diseño se inspiró en un metabolito del delta-9-THC conocido como ácido delta-9-THC-11-oico , lenabasum es un análogo del metabolito del delta-8-THC, ácido delta-8-THC-11-oico. [2] [3] Se está desarrollando para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y fibróticas como la esclerosis sistémica, la dermatomiositis y la fibrosis quística. [4] No comparte los efectos antieméticos de algunos otros cannabinoides, pero puede ser útil para tratar enfermedades inflamatorias crónicas en las que la inflamación no se resuelve. [5] Los efectos secundarios incluyen sequedad de boca, cansancio y mareos. El mecanismo de acción es a través de la activación del receptor CB 2 que conduce a la producción de eicosanoides prorresolutivos especializados como la lipoxina A4 y la prostaglandina J2. Los estudios en animales a dosis de hasta 40 mg/kg muestran una psicoactividad mínima de lenabasum, en comparación con la producida por el tetrahidrocannabinol . [6] Lenabasum está siendo desarrollado por Corbus Pharmaceuticals (anteriormente JB Therapeutics) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas huérfanas que amenazan la vida. [7] El desarrollo desde entonces se ha interrumpido. [8]

Referencias

  1. ^ Burstein SH, Karst M, Schneider U, Zurier RB (agosto de 2004). "Ácido ajulémico: un nuevo cannabinoide que produce analgesia sin un efecto de euforia"". Ciencias de la vida . 75 (12): 1513–1522. doi :10.1016/j.lfs.2004.04.010. PMID  15240185.
  2. ^ Vann RE, Cook CD, Martin BR, Wiley JL (febrero de 2007). "Propiedades cannabimiméticas del ácido ajulémico". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 320 (2): 678–686. doi :10.1124/jpet.106.111625. PMID  17105826. S2CID  15593252.
  3. ^ Motwani MP, Bennett F, Norris PC, Maini AA, George MJ, Newson J, et al. (octubre de 2018). "Potentes efectos antiinflamatorios y prorresolutivos de Anabasum en un modelo humano de inflamación aguda autorresolutiva". Farmacología clínica y terapéutica . 104 (4): 675–686. doi :10.1002/cpt.980. PMC 6175297 . PMID  29238967. 
  4. ^ Mitchell VA, Aslan S, Safaei R, Vaughan CW (julio de 2005). "Efecto del ácido ajulémico cannabinoide en modelos de rata de dolor neuropático e inflamatorio". Neuroscience Letters . 382 (3): 231–235. doi :10.1016/j.neulet.2005.03.019. PMID  15925096. S2CID  582590.
  5. ^ Burstein S (junio de 2005). "Ácido ajulémico (IP-751): síntesis, prueba de principio, estudios de toxicidad y ensayos clínicos". The AAPS Journal . 7 (1): E143–E148. doi :10.1208/aapsj070115. PMC 2751505 . PMID  16146336. 
  6. ^ Vann RE, Cook CD, Martin BR, Wiley JL (febrero de 2007). "Propiedades cannabimiméticas del ácido ajulémico". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 320 (2): 678–686. doi :10.1124/jpet.106.111625. PMC 2633725. PMID  17105826 . 
  7. ^ "Empresas a tener en cuenta: Corbus Pharmaceuticals". www.lifescienceleader.com . Consultado el 20 de mayo de 2019 .
  8. ^ "Lenabasum". AdisInsight .