Compuesto químico
El ácido 4-nonilfenilborónico es un inhibidor potente y selectivo de la enzima amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH), con una CI50 de 9,1 nM y una selectividad de 870x para FAAH sobre la enzima relacionada MAGL , a la que inhibe con una CI50 de 7900 nM. [1] También es un inhibidor más débil de las enzimas lipasa endotelial y lipoproteína lipasa , con valores de CI50 de 100 nM y 1400 nM respectivamente. [2]
Véase también
Referencias
- ^ Minkkilä A, Saario SM, Käsnänen H, Leppänen J, Poso A, Nevalainen T (noviembre de 2008). "Descubrimiento de los ácidos borónicos como inhibidores novedosos y potentes de la amida hidrolasa de ácidos grasos". Revista de Química Medicinal . 51 (22): 7057–60. doi :10.1021/jm801051t. PMID 18983140.
- ^ O'Connell DP, LeBlanc DF, Cromley D, Billheimer J, Rader DJ, Bachovchin WW (febrero de 2012). "Diseño y síntesis de inhibidores de la lipasa endotelial a base de ácido borónico". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (3): 1397–401. doi :10.1016/j.bmcl.2011.12.043. PMID 22225633.