Compuesto químico
La minigastrina (también minigastrina ) es una forma de gastrina . Su secuencia es H-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2. [1]
La minigastrina es un agente terapéutico potencial para el carcinoma de tiroides al atacar los receptores de colecistoquinina que promueven el cáncer . [2]
Aplicaciones
Terapia con radionúclidos receptores de péptidos (PRRT)
Se estudió un análogo de minigastrina marcado radiactivamente , PP-F11, conjugado con NOTA, DOTA o NODAGA, para ver los efectos que tienen en la terapia con radionucleidos de receptores peptídicos (PRRT) y el rastreo de células cancerosas. [3] Cuando a ratones con tumores CCK2 se les inyectó DOTA-PP-F11, NOTA-PP-F11 y NODAGA-PP-F11 marcados con 64Cu, los ratones marcados con NOTA mostraron una captación tumoral de 7,20 ± 0,44% ID/g. y una alta proporción tumor-sangre. [4] Se están investigando más estudios sobre cómo reducir los niveles de fondo para obtener imágenes más claras.
La inhibición del complejo 1 de rapamicina mejora la absorción tumoral de minigastrina marcada radiactivamente. El tratamiento de las células tumorales A431/CCKBR se evaluó con DOTA-PP-F11N. [5] Este tratamiento en combinación con RAD001 en ratones dio como resultado una reducción del tamaño promedio del tumor de aproximadamente 0,3 cm³ en comparación con el grupo de control que tenía un tamaño promedio del tumor de 0,97 cm³. [6] El grupo de tratamiento también tuvo una tasa de supervivencia más alta; la mediana de vida del grupo de control fue de 19,5 días y el grupo que recibió tratamiento tuvo una vida promedio de 43 días. [7]
Referencias
- ^ Diccionario Oxford de bioquímica y biología molecular (Ed. Rev.). Prensa de la Universidad de Oxford. 29 de junio de 2006. ISBN 9780198529170.
- ^ von Guggenberg, Elisabeth; Guardabosques, Christine; Sosabowski, Jane; Laverman, Peter; Reubi, Jean-Claude; Virgolini, Irene Juana; Decristoforo, Clemens (6 de julio de 2011). "Evaluación preclínica de análogos de minigastrina cíclica derivatizada con DOTA radiomarcados para apuntar al receptor de colecistoquinina que expresa neoplasias malignas". Imágenes moleculares y biología . 14 (3): 366–375. doi :10.1007/s11307-011-0506-2. PMID 21732165. S2CID 20362994.
- ^ Roosenburg, S.; Laverman, P.; Joosten, L.; Cooper, MS; Kolenc-Peitl, PK; fomentar, JM; Hudson, C.; Leyton, J.; Burnet, J.; Oyen, WJG; Soplador, PJ (3 de noviembre de 2014). "Imágenes PET y SPECT de un análogo de minigastrina radiomarcado conjugado con DOTA, NOTA y NODAGA y etiquetado con 64 Cu, 68 Ga y 111 In". Farmacéutica molecular . 11 (11): 3930–3937. doi :10.1021/mp500283k. ISSN 1543-8384. PMID 24992368.
- ^ Roosenburg, S.; Laverman, P.; Joosten, L.; Cooper, MS; Kolenc-Peitl, PK; fomentar, JM; Hudson, C.; Leyton, J.; Burnet, J.; Oyen, WJG; Soplador, PJ (3 de noviembre de 2014). "Imágenes PET y SPECT de un análogo de minigastrina radiomarcado conjugado con DOTA, NOTA y NODAGA y etiquetado con 64 Cu, 68 Ga y 111 In". Farmacéutica molecular . 11 (11): 3930–3937. doi :10.1021/mp500283k. ISSN 1543-8384. PMID 24992368.
- ^ Grzmil, Michal; Imobersteg, Stefan; Blanc, Alain; Frank, Esteban; Schibli, Roger; Béhé, Martín P. (15 de diciembre de 2021). "Respuesta terapéutica de tumores positivos para CCKBR al tratamiento combinado con everolimus y el análogo de minigastrina radiomarcado [177Lu] Lu-PP-F11N". Farmacéutica . 13 (12): 2156. doi : 10.3390/farmacéutica13122156 . ISSN 1999-4923. PMC 8708304 . PMID 34959437.
- ^ Grzmil, Michal; Imobersteg, Stefan; Blanc, Alain; Frank, Esteban; Schibli, Roger; Béhé, Martín P. (15 de diciembre de 2021). "Respuesta terapéutica de tumores positivos para CCKBR al tratamiento combinado con everolimus y el análogo de minigastrina radiomarcado [177Lu] Lu-PP-F11N". Farmacéutica . 13 (12): 2156. doi : 10.3390/farmacéutica13122156 . ISSN 1999-4923. PMC 8708304 . PMID 34959437.
- ^ Grzmil, Michal; Imobersteg, Stefan; Blanc, Alain; Frank, Esteban; Schibli, Roger; Béhé, Martín P. (15 de diciembre de 2021). "Respuesta terapéutica de tumores positivos para CCKBR al tratamiento combinado con everolimus y el análogo de minigastrina radiomarcado [177Lu] Lu-PP-F11N". Farmacéutica . 13 (12): 2156. doi : 10.3390/farmacéutica13122156 . ISSN 1999-4923. PMC 8708304 . PMID 34959437.
