Las milbemicinas son un grupo de macrólidos relacionados químicamente con las avermectinas y fueron aisladas por primera vez en 1972 a partir de Streptomyces hygroscopicus . Se utilizan en medicina veterinaria como agentes antiparasitarios contra gusanos, garrapatas y pulgas. [1]
Las milbemicinas tienen un mecanismo de acción similar, pero una vida media más larga que las avermectinas. Abren canales de cloruro sensibles al glutamato en neuronas y miocitos de invertebrados , lo que provoca la hiperpolarización de estas células y el bloqueo de la transferencia de señales. [ cita requerida ]
La milbemicina es eficaz contra algunos insectos resistentes a la avermectina. [2]
Al igual que las avermectinas, las milbemicinas son productos de la fermentación de las especies de Streptomyces . Se sabe que un total de cinco especies, a saber , S. hygroscopicus , S. griseochromogenes , S. cyaneogriseus , S. nanchanggensis y S. bingchenggensis , producen esta familia de compuestos. [2]
Se ha secuenciado y analizado el grupo biosintético de S. bingchenggensis y S. nanchanggensis , en parte por analogía con el grupo biosintético homólogo de la avermectina. Se están identificando nuevos elementos reguladores que controlan la cantidad de milbemicinas con la esperanza de mejorar el rendimiento de fermentación industrial de las milbemicinas, que (a partir de 2021) es mucho menor que el de la avermectina. [2]
En 2017 se demostró una vía alternativa para obtener mayores rendimientos, cuando se intercambiaron genes seleccionados de S. avermitilis para que el productor de avermectina produzca milbemicina en su lugar. [2]
