SB-269970

Compuesto químico

El SB-269970 es un fármaco y sustancia química de investigación desarrollado por GlaxoSmithKline que se utiliza en estudios científicos. Se cree que actúa como antagonista selectivo del receptor 5-HT ₇ (EC50 ₌ 1,25 nM) (o posiblemente agonista inverso ). Un estudio posterior en cobayas a una concentración de 10 μM mostró que también bloquea el receptor α 2 -adrenérgico . ^{[1] [2] [3]} Sin embargo, la gran diferencia en las concentraciones de prueba confirma la selectividad del SB-269970 para el receptor 5-HT 7 .

El SB-269970 se utiliza para estudiar los receptores 5-HT ₇ que se cree que están involucrados en la función de varias áreas del cerebro, como el hipocampo y el tálamo , ^[4] y la regulación de la liberación de dopamina en el área tegmental ventral . ^[5] Los posibles usos terapéuticos para el SB-269970 y otros antagonistas de 5-HT ₇ incluyen el tratamiento de la ansiedad y la depresión , ^{[6] [7]} y también se han observado efectos nootrópicos en estudios con animales. ^{[8] [9]}

Referencias

1. Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (julio de 2004). "Eficacias diferenciales de agonistas inversos de SB-258719, SB-258741 y SB-269970 en receptores de serotonina 5-HT7 recombinantes humanos". Revista Europea de Farmacología . 495 (2–3): 97–102. doi :10.1016/j.ejphar.2004.05.033. PMID  15249157.
2. Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S, Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, et al. (febrero de 2000). "Un antagonista novedoso, potente y selectivo de 5-HT(7): (R)-3-(2-(2-(4-metilpiperidin-1-il)etil)pirrolidina-1-sulfonil) fenol (SB-269970)". Journal of Medicinal Chemistry . 43 (3): 342–5. doi :10.1021/jm991151j. PMID  10669560.
3. Foong JP, Bornstein JC (febrero de 2009). "Los antagonistas 5-HT NAN-190 y SB 269970 bloquean los receptores adrenérgicos alfa2 en el conejillo de indias". NeuroReport . 20 (3): 325–30. doi :10.1097/WNR.0b013e3283232caa. PMID  19190523. S2CID  25499247.
4. Thomas DR, Hagan JJ (febrero de 2004). "Receptores 5-HT7". Objetivos farmacológicos actuales. Trastornos neurológicos y del sistema nervioso central . 3 (1): 81–90. doi :10.2174/1568007043482633. PMID  14965246.
5. Mnie-Filali O, Dahan L, Zimmer L, Haddjeri N (septiembre de 2007). "Efectos del antagonista del receptor de serotonina 5-HT(7) SB-269970 sobre la inhibición de la activación neuronal de la dopamina inducida por la anfetamina". Revista Europea de Farmacología . 570 (1–3): 72–6. doi :10.1016/j.ejphar.2007.05.037. PMID  17586491.
6. Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (noviembre de 2005). "La inhibición y la inactivación del receptor 5-HT7 inducen un comportamiento similar al de los antidepresivos y un patrón de sueño". Biological Psychiatry . 58 (10): 831–7. doi :10.1016/j.biopsych.2005.05.012. PMID  16018977. S2CID  10998014.
7. Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tatarczyńska E (septiembre de 2006). "Efecto del antagonista selectivo del receptor 5-HT7 SB 269970 en modelos animales de ansiedad y depresión". Neurofarmacología . 51 (3): 578–86. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID  16828124. S2CID  39928418.
8. Gasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Meneses A (diciembre de 2008). "Efecto del antagonista 5-HT(7) SB-269970 en la modulación de la memoria de trabajo y de referencia en la rata". Behavioural Brain Research . 195 (1): 164–70. doi :10.1016/j.bbr.2007.12.020. PMID  18308404. S2CID  12910296.
9. Liy-Salmeron G, Meneses A (2008). "Efectos de los fármacos 5-HT en la corteza prefrontal durante la formación de la memoria y el modelo de amnesia por ketamina". Hipocampo . 18 (9): 965–74. doi :10.1002/hipo.20459. PMID  18570192. S2CID  20937527.