La verteporfina (nombre comercial Visudyne ), un derivado de la benzoporfirina , es un medicamento utilizado como fotosensibilizador en la terapia fotodinámica para eliminar los vasos sanguíneos anormales en el ojo asociados con afecciones como la forma húmeda de degeneración macular . La verteporfina se acumula en estos vasos sanguíneos anormales y, cuando se estimula con luz roja no térmica con una longitud de onda de 689 nm [1] en presencia de oxígeno , produce oxígeno singlete de vida corta altamente reactivo y otros radicales de oxígeno reactivos , lo que resulta en daño local a los vasos sanguíneos anormales. endotelio y obstrucción de los vasos. [2] [3]
La verteporfina también se usa de forma no autorizada para el tratamiento de la retinopatía serosa central . [4]
La verteporfina generalmente se inyecta por vía intravenosa en la vena más grande del brazo. [5] Se inyecta a una dosis de 6 mg/m2 y se activa con luz. [5] Por lo general, se administra 15 minutos antes del tratamiento con láser. [2] Esta dosis se puede repetir 4 veces al año. [5]
Porfiria . [2]
Los efectos secundarios más comunes son visión borrosa, dolor de cabeza y efectos locales en el lugar de la inyección. Además, la fotosensibilidad ; Se recomienda estrictamente evitar la exposición a la luz solar y a la iluminación no protegida hasta 48 horas después de la administración de verteporfina. [2]
Se han tratado perros y ratas con dosis diarias inactivadas entre 32 y 70 veces superiores a la dosis recomendada para humanos. [5] Las 4 semanas de tratamiento dieron como resultado una leve hemólisis extravascular y hematopoyesis en los animales. [5]
Usada sola, la dosis clínica recomendada de verteporfina no es citotóxica para el tejido humano. [6] Aunque bajo activación luminosa, en presencia de oxígeno, puede formar agentes citotóxicos dentro del tejido. [6] Los agentes se forman cuando la porfirina absorbe suficiente luz para generar un oxígeno singlete reactivo pero de corta duración. [6] El breve oxígeno singlete puede microdañar las estructuras biológicas, provocando una oclusión vascular local. [6]
Se sabe que la verteporfina interactúa con el remedio herbario matricaria ( Tanacetum parthenium ), este último parece actuar como antagonista de la verteporfina por razones desconocidas. No es aconsejable tomar las dos sustancias simultáneamente. [7]
La verteporfina no parece ser metabolizada por las enzimas del citocromo P450 , por lo que no afecta el metabolismo del citocromo P450 de otros fármacos. [8]
En mayo de 2020, una baja capacidad de fabricación provocó interrupciones. [9] Esto afectó el uso de verteporfina entre proveedores y pacientes en Europa. [9] La EMA esperaba que la fabricación normal regresara en el primer trimestre de 2022. [9]
La verteporfina se puede utilizar de forma no autorizada para tratar una forma de retinopatía. [4] [9]
Por sí sola, la dosis clínicamente recomendada de verteporfina no es citotóxica.
Produce agentes citotóxicos sólo cuando se activa con la luz en presencia de oxígeno.
Cuando la energía absorbida por la porfirina se transfiere al oxígeno, se genera oxígeno singlete de corta duración y altamente reactivo.
El oxígeno singlete daña las estructuras biológicas dentro del rango de difusión, lo que provoca oclusión vascular local, daño celular y, en determinadas condiciones, muerte celular.