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Undecilenato de Boldenona

El undecenoato de Boldenona , o undecenoato de Boldenona , vendido bajo las marcas Equipoise y Parenabol , entre otros, es un medicamento andrógeno y esteroide anabólico (EAA) que se utiliza en medicina veterinaria , principalmente en caballos . [2] [3] [4] [5] [6] Anteriormente también se usaba en humanos. [6] Se administra mediante inyección en el músculo . [6]

Los efectos secundarios del undecilenato de Boldenona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [6] El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [6] [7] Tiene fuertes efectos anabólicos y efectos androgénicos moderados , efectos estrogénicos débiles y no hay riesgo de daño hepático . [6] [7] El undecilenato de Boldenona es un éster andrógeno y un profármaco de larga duración de Boldenona en el cuerpo. [6]

El undecilenato de Boldenona se introdujo para uso médico en la década de 1960. [6] Además de su uso médico, el undecilenato de Boldenona se utiliza para mejorar el físico y el rendimiento . [6] La droga es una sustancia controlada en los Estados Unidos y su uso es generalmente ilícito. [6] Sigue comercializado para uso veterinario en Australia y Estados Unidos . [sesenta y cinco]

Usos

Veterinario

El undecilenato de Boldenona se utiliza en medicina veterinaria , principalmente en caballos . [sesenta y cinco]

Clínico

El undecilenato de Boldenona se utilizaba anteriormente en medicina clínica en humanos, pero se suspendió. [6] El medicamento actualmente no está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos . [8] [9] También está clasificado como sustancia controlada de la Lista III de la DEA . [10]

Efectos secundarios

Farmacología

Farmacodinamia

El undecilenato de Boldenona es un profármaco de Boldenona y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos . [6] La Boldenona tiene fuertes efectos anabólicos y efectos androgénicos moderados . [6] También tiene baja actividad estrogénica [11] y tiene poca o ninguna actividad progestágena . [6] En relación con el hecho de que no está 17α-alquilado , la Boldenona y el Undecilenato de Boldenona tienen poco o ningún riesgo de hepatotoxicidad . [6]

Farmacocinética

El undecilenato de Boldenona es un profármaco de Boldenona . [6] Cuando se administra mediante inyección intramuscular , se forma un depósito a partir del cual el undecilenato de Boldenona se libera lentamente en el cuerpo y luego se transforma en Boldenona. [6] El fármaco posee una vida media biológica de 14 días cuando se administra mediante inyección intramuscular . [1] La Boldenona es un sustrato para la 5α-reductasa y esta enzima puede convertirla en 1-testosterona1 -dihidrotestosterona, δ 1 -DHT, dihidroboldenona) en tejidos que la expresan, como la piel , los folículos pilosos y la próstata. glándula . [6] Sin embargo, se dice que su afinidad por esta enzima es extremadamente baja. [6]

Química

El undecilenato de Boldenona, o 17β-undec-10-enoato de Boldenona, es un esteroide androstano sintético y un derivado de la testosterona . [2] [3] [6] Es el éster C17β undecilenato (undecenoato) de Boldenona1 -testosterona, 1-deshidrotestosterona o androsta-1,4-dien-17β-ol-3-ona), que a su vez es el análogo deshidrogenado C1(2) de la testosterona y un andrógeno natural que se encuentra en la glándula odorífera de Ilybius fenestratus (una especie de escarabajo acuático ). [2] [3] [6] Boldenona es la variante no alquilada en 17α de la metandienona (17α-metil-δ 1 -testosterona). [2] [3] [6] Un AAS relacionado con el undecilenato de Boldenona es la quinbolona1 -testosterona 17β-ciclopentenil enol éter). [2] [3]

Historia

Según se informa , Ciba patentó la Boldenona en 1949, y la empresa desarrolló ésteres del compuesto en las décadas de 1950 y 1960. [6] Uno de esos ésteres, el undecilenato de Boldenona, se introdujo para uso clínico como un AAS inyectable bajo la marca Parenabol en la década de 1960. [6] Sin embargo, se suspendió su uso en humanos a finales de la década de 1970. [6] Squibb introdujo el undecilenato de Boldenona para uso veterinario bajo la marca Equipoise. [6] El medicamento se ha utilizado mucho más ampliamente en la medicina veterinaria, en la que se ha utilizado principalmente en caballos, y sigue utilizándose en la actualidad. [sesenta y cinco]

sociedad y Cultura

Nombres genéricos

Boldenona undecilenato es el nombre genérico del medicamento y su USANInformación sobre herramientas Nombre adoptado en Estados Unidos, mientras que el undecenoato de Boldenona es su BANM.Información sobre herramientas Nombre aprobado en Gran Bretaña. [2] [3] [5]

Nombres de marca

El undecilenato de Boldenona se comercializa o se ha comercializado con varias marcas, incluidas Boldane, Equipoise, Parenabol y Vebonol, entre otras. [2] [3] [5] [6]

Disponibilidad

El undecilenato de Boldenona sigue comercializado para uso veterinario en Australia y Estados Unidos . [sesenta y cinco]

dopaje en el deporte

Se conocen muchos casos de dopaje deportivo con undecilenato de Boldenona por parte de deportistas profesionales .

Referencias

  1. ^ ab Westreich LM (2011). "Esteroides anabólicos androgénicos". En Ruiz P, Cepa EC (eds.). Abuso de sustancias de Lowinson y Ruiz: un libro de texto completo . Lippincott Williams y Wilkins. págs. 358–. ISBN 978-1-60547-277-5.
  2. ^ abcdefg Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Saltador. págs. 640–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ abcdefg Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. Enero de 2000. págs. 131–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Medios de ciencia y negocios de Springer. págs.52–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  5. ^ abcdefg "Boldenona". Drogas.com . Consultado el 28 de abril de 2017 .
  6. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae William Llewellyn (2011). Anabólicos. Nutrición Molecular Llc. págs. 483–490. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  7. ^ ab Kicman AT (junio de 2008). "Farmacología de los esteroides anabólicos". Revista británica de farmacología . 154 (3): 502–521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524 . PMID  18500378. 
  8. ^ "CFR - Título 21 del Código de Regulaciones Federales". www.accessdata.fda.gov . Consultado el 22 de febrero de 2021 .
  9. ^ "Cinco cosas que los atletas deben saber sobre la Boldenona". www.usada.org . 9 de abril de 2020. Archivado desde el original el 5 de diciembre de 2020 . Consultado el 22 de febrero de 2021 .
  10. ^ "Undecilenato de Boldenona". PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . Consultado el 22 de febrero de 2021 .
  11. ^ "Undecilenato de Boldenona - Equipoise: inyecciones, dosis y administración". entrenamientomag.net . 29 de agosto de 2020. Archivado desde el original el 23 de octubre de 2020 . Consultado el 22 de febrero de 2021 .