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Tesamorelina

La tesamorelina ( DCI ) (nombre comercial Egrifta SV ) es una forma sintética de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) que se utiliza en el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH , aprobada inicialmente en 2010. Es producida y desarrollada por Theratechnologies, Inc. de Canadá. El fármaco es un péptido sintético que consta de los 44 aminoácidos de la GHRH humana con la adición de un grupo de ácido trans -3-hexenoico. [2]

Mecanismo de acción

La tesamorelina es un compuesto modificado en el extremo N basado en la secuencia de 44 aminoácidos de la GHRH humana. [3] Esta forma sintética modificada es más potente y estable que el péptido natural. También es más resistente a la escisión por la dipeptidil aminopeptidasa que la GHRH humana. [4] Estimula la síntesis y liberación de la GH endógena, con un aumento del nivel del factor de crecimiento similar a la insulina ( IGF-1 ). La GH liberada se une a los receptores presentes en varios órganos del cuerpo y regula la composición corporal. Esta regulación se debe principalmente a la combinación de mecanismos anabólicos y lipolíticos. Sin embargo, se ha descubierto que los principales mecanismos por los que la tesamorelina reduce la masa grasa corporal son la lipólisis seguida de la reducción del nivel de triglicéridos. [5]

Contraindicación

La terapia con tesamorelina puede causar intolerancia a la glucosa y aumentar el riesgo de diabetes tipo 2, por lo que está contraindicada en el embarazo. [6] También está contraindicada en el embarazo (categoría X) porque puede causar daño al feto. También está contraindicada en pacientes afectados por alteración del eje hipotálamo-hipofisario debido a tumor de la glándula pituitaria, irradiación de la cabeza e hipopituitarismo . [7]

Efectos adversos

Eritema en el lugar de la inyección , edema periférico, prurito en el lugar de la inyección y diarrea. [8]

Véase también

Referencias

  1. ^ "Egrifta (tesamorelina inyectable) para uso subcutáneo. Información completa de prescripción en EE. UU." (PDF) . EMD Serono, Inc. Archivado desde el original (PDF) el 18 de diciembre de 2011 . Consultado el 9 de abril de 2016 .
  2. ^ "Revisión de la química de la aplicación de la FDA" (PDF) .
  3. ^ Dhillon S (mayo de 2011). "Tesamorelina: una revisión de su uso en el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH". Drugs . 71 (8): 1071–1091. doi :10.2165/11202240-000000000-00000. PMID  21668043. S2CID  195681455.
  4. ^ Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P (enero de 2007). "Farmacología no clínica y evaluación de seguridad de TH9507, un análogo del factor liberador de la hormona de crecimiento humana". Farmacología básica y clínica y toxicología . 100 (1): 49–58. doi :10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x. PMID  17214611.
  5. ^ Benedini S, Terruzzi I, Lazzarin A, Luzi L (2008). "Hormona de crecimiento humana recombinante: fundamentos para su uso en el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH". BioDrugs . 22 (2): 101–112. doi :10.2165/00063030-200822020-00003. PMID  18345707. S2CID  34340539.
  6. ^ Patel A, Gandhi H, Upaganlawar A (abril de 2011). "Tesamorelin: una esperanza para la lipodistrofia inducida por ART". Revista de farmacia y ciencias bioaliedadas . 3 (2): 319–320. doi : 10.4103/0975-7406.80763 . PMC 3103937 . PMID  21687371. 
  7. ^ DeRuiter J, Holston PL. "Revisión de NME seleccionados 2011". www.uspharmacist.com . Auburn: Health Information Designs, Inc . Consultado el 22 de junio de 2019 .
  8. ^ Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, Assaad H, Zoltowska M, Michaud SE, et al. (marzo de 2010). "Efectos de la tesamorelina, un factor liberador de hormona de crecimiento, en pacientes infectados por VIH con acumulación de grasa abdominal: un ensayo aleatorizado controlado con placebo con una extensión de seguridad". Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes . 53 (3): 311–322. doi : 10.1097/qai.0b013e3181cbdaff . PMID  20101189. S2CID  13613924.