Compuesto químico
Tesaglitazar (también conocido como AZ 242 ) es un agonista del receptor dual activado por proliferador de peroxisomas con afinidad por PPARα y PPARγ , propuesto para el tratamiento de la diabetes tipo 2 . [1]
El fármaco había completado varios ensayos clínicos de fase III , [2] sin embargo, en mayo de 2006, AstraZeneca anunció que había interrumpido su desarrollo. [3]
La toxicidad cardíaca de tesaglitazar está relacionada con la toxicidad mitocondrial causada por la disminución del coactivador 1-α de PPARγ (PPARGC1A, PGC1α) y la sirtuina 1 (SIRT1). [4]
Referencias
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- ^ "Resúmenes de informes de ensayos clínicos de GALIDA (tesaglitazar)". AstraZeneca . Consultado el 17 de marzo de 2008 . [ enlace muerto ]
- ^ "AstraZeneca interrumpe el desarrollo de GALIDA (tesaglitazar)". AstraZeneca. 2006-05-04 . Consultado el 23 de julio de 2012 .
- ^ Kalliora C, Kyriazis ID, Oka SI, Lieu MJ, Yue Y, Area-Gomez E, et al. (agosto de 2019). "La activación dual del receptor activado por proliferador de peroxisoma α / γ inhibe el eje SIRT1-PGC1α y causa disfunción cardíaca". Perspectiva de la JCI . 5 (17). doi : 10.1172/jci.insight.129556. PMC 6777908 . PMID 31393858.
