Compuesto químico
Tanaproget ( DCI ; nombres de código de desarrollo NSP-989 , WAY-166989 ) es una progestina no esteroide en investigación . [1] Es un agonista de alta afinidad , alta eficacia y muy selectivo del receptor de progesterona (PR). [1] Debido a su perfil de unión mucho más selectivo en relación con la mayoría de las progestinas esteroides convencionales, tanaproget puede demostrar que produce menos efectos secundarios en comparación. [1] A diciembre de 2010, [2] se encuentra en ensayos clínicos de fase II en proceso de desarrollo para uso clínico como anticonceptivo por Ligand Pharmaceuticals . [3] [4]
Se ha desarrollado un análogo del tanaproget, el 4-fluoropropiltanaproget (18F), como radiotrazador para la obtención de imágenes del PR en la tomografía por emisión de positrones . [5]
Véase también
Referencias
- ^ abc Zhang Z, Olland AM, Zhu Y, et al. (agosto de 2005). "Propiedades moleculares y farmacológicas de un nuevo agonista no esteroideo del receptor de progesterona, tanaproget, potente y selectivo". J. Biol. Chem . 280 (31): 28468–75. doi : 10.1074/jbc.M504144200 . PMID 15937332.
- ^ Proyecto Tana
- ^ Bapst JL, Ermer JC, Ferron GM, Foss D, Orczyk GP (noviembre de 2006). "Farmacocinética y seguridad de tanaproget, un agonista del receptor de progesterona no esteroide, en mujeres sanas". Anticoncepción . 74 (5): 414–8. doi :10.1016/j.contraception.2006.06.004. PMID 17046384.
- ^ Bayés M, Rabasseda X, Prous JR (septiembre de 2005). "Puertas de entrada a los ensayos clínicos". Métodos Encuentre Exp Clin Pharmacol . 27 (7): 505–22. PMID 16258596.
- ^ Lee JH, Zhou HB, Dence CS, Carlson KE, Welch MJ, Katzenellenbogen JA (junio de 2010). "Desarrollo de Tanaproget sustituido con flúor [F-18] como agente de obtención de imágenes del receptor de progesterona para tomografía por emisión de positrones". Bioconjug. Chem . 21 (6): 1096–104. doi :10.1021/bc1001054. PMID 20496889.
