Compuesto químico
La tametralina ( CP-24,441 ) es el progenitor de una serie de compuestos químicos investigados en Pfizer que eventualmente llevaron al desarrollo de la sertralina ( CP-51,974-1 ). [1]
La sertralina se ha denominado "3,4-dicloro-tametralina". Esto es correcto, pero es una simplificación excesiva en el sentido de que la sertralina es el isómero S , S, mientras que la tametralina es el estereoisómero 1R ,4S .
La 1 R -metilamino-4 S -fenil- tetralina es un potente inhibidor de la captación de noradrenalina en los sinaptosomas del cerebro de rata, [2] revierte la hipotermia inducida por reserpina en ratones y bloquea la captación de 3 H - noradrenalina en el corazón de la rata. [3]
La tametralina es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina . [4]
La indatralina es un homólogo de indanamina de la tametralina basada en tetralina, aunque en el caso de la indatralina el producto es pm-diclorado.
Ley
Finlandia
La tametralina no está incluida en ninguna lista.
Véase también
Referencias
- ^ Koe BK, Weissman A, Welch WM, Browne RG (septiembre de 1983). "Sertralina, 1S,4S-N-metil-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1-naftilamina, un nuevo inhibidor de la recaptación con selectividad para la serotonina". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 226 (3): 686–700. PMID 6310078.
- ^ Koe BK (diciembre de 1976). "Geometría molecular de inhibidores de la captación de catecolaminas y serotonina en preparaciones sinaptosómicas de cerebro de rata". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 199 (3): 649–61. PMID 994022.
- ^ Sarges R, Koe BK, Weissman A, Schaefer JP (diciembre de 1974). "Bloqueo de la captación de 3H-norepinefrina en el corazón por 4-fenil-1-aminotetralinas: implicaciones para la conformación activa de fármacos similares a la imipramina". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 191 (3): 393–402. PMID 4427286.
- ^ Welch WM, Kraska AR, Sarges R, Koe BK (noviembre de 1984). "Agentes antidepresivos no tricíclicos derivados de cis- y trans-1-amino-4-ariltetralinas". Journal of Medicinal Chemistry . 27 (11): 1508–15. doi :10.1021/jm00377a021. PMID 6492080.
