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Análogo de sustrato

Los análogos de sustrato ( análogos del estado del sustrato ) son compuestos químicos con una estructura química que se asemeja a la molécula de sustrato en una reacción química catalizada por enzimas . Los análogos de sustrato pueden actuar como inhibidores competitivos de una reacción enzimática. Un ejemplo es el fosforamidato de la ribozima del grupo I de Tetrahymena . [1] Otros ejemplos de análogos de sustrato incluyen 5'-adenilil-imidodifosfato, un análogo de sustrato de ATP , y 3-acetilpiridina adenina dinucleótido, un análogo de sustrato de NADH . [2]

Como inhibidor competitivo, los análogos de sustrato ocupan el mismo sitio de unión que su análogo y disminuyen la eficiencia del sustrato deseado. [3] La velocidad máxima (Vmax ) permanece igual [4] mientras que la afinidad del sustrato deseado (medida por la constante de Michaelis K M ) disminuye. [5] Esto significa que menos del sustrato deseado se unirá a la enzima, lo que da como resultado que se forme menos producto. Además, al análogo de sustrato también le pueden faltar componentes químicos que permiten que la enzima realice su reacción. Esto también hace que disminuya la cantidad de producto creado.

Los análogos de sustrato generalmente se unen al sitio de unión de forma reversible. Esto significa que la unión del análogo de sustrato al sitio de unión de la enzima no es permanente. El efecto del análogo de sustrato se puede anular aumentando la concentración del sustrato originalmente previsto. [6] También hay análogos de sustrato que se unen al sitio de unión de una enzima de forma irreversible. Si este es el caso, el análogo de sustrato se denomina análogo de sustrato inhibidor, sustrato suicida o sustrato caballo de Troya. [7] Un ejemplo de un análogo de sustrato que también es un sustrato suicida/sustrato caballo de Troya es la penicilina , que es un análogo de sustrato inhibidor del peptidoglicano . [8]

Algunos análogos de sustrato pueden permitir que la enzima sintetice un producto a pesar de la incapacidad de la enzima para metabolizar el análogo de sustrato. Estos análogos de sustrato se conocen como inductores gratuitos. [9] Un ejemplo de un análogo de sustrato que también es un inductor gratuito es IPTG (isopropil β-D-1-tiogalactopiranósido), un análogo de sustrato e inductor gratuito de la actividad de β-galactosidasa . [10]

Véase también

Referencias

  1. ^ Hanna, Raven L.; Gryaznov, Sergei M.; Doudna, Jennifer A. (1 de noviembre de 2000). "Un análogo del sustrato de fosforamidato es un inhibidor competitivo de la ribozima del grupo I de Tetrahymena". Química y biología . 7 (11): 845–854. doi : 10.1016/S1074-5521(00)00033-8 . ISSN  1074-5521. PMID  11094338.
  2. ^ Stein, Ross L. Cinética de la acción enzimática: principios esenciales para los cazadores de drogas. Hoboken, NJ: John Wiley, 2011. Impreso. pág. 185. ISBN 9780470414118 
  3. ^ Garrett, Reginald H.; Grisham, Charles M. (2013). Bioquímica (quinta edición). Belmont, CA: Brooks/Cole, Cengage Learning. pág. 108. ISBN 9781133106296 
  4. ^ Garrett, Reginald H.; Grisham, Charles M. (2013). Bioquímica (quinta edición). Belmont, CA: Brooks/Cole, Cengage Learning. pág. 108. ISBN 9781133106296 
  5. ^ Cannon, Joseph G. Farmacología para químicos. Oxford: Oxford UP, 2007. Impreso. pág. 70. ISBN 9780841239272 
  6. ^ Cannon, Joseph G. Farmacología para químicos. Oxford: Oxford UP, 2007. Impreso. pág. 70. ISBN 9780841239272 
  7. ^ Garrett, Reginald H.; Grisham, Charles M. (2013). Bioquímica (quinta edición). Belmont, CA: Brooks/Cole, Cengage Learning. pág. 108. ISBN 9781133106296 
  8. ^ Garrett, Reginald H.; Grisham, Charles M. (2013). Bioquímica (quinta edición). Belmont, CA: Brooks/Cole, Cengage Learning. pág. 108. ISBN 9781133106296 
  9. ^ Garrett, Reginald H.; Grisham, Charles M. (2013). Bioquímica (quinta edición). Belmont, CA: Brooks/Cole, Cengage Learning. pág. 108. ISBN 9781133106296 
  10. ^ Garrett, Reginald H.; Grisham, Charles M. (2013). Bioquímica (quinta edición). Belmont, CA: Brooks/Cole, Cengage Learning. pág. 108. ISBN 9781133106296