Compuesto químico
La sulprostona es un análogo de la prostaglandina E2 (PGE 2 ) que tiene actividad oxitócica en ensayos de células y tejidos renales de ratas. [1] Hay cuatro receptores conocidos que median diversas pero a menudo diferentes respuestas celulares y tisulares a la PGE 2 : receptor de prostaglandina EP1 , receptor de prostaglandina EP2 , receptor de prostaglandina EP3 y receptor de prostaglandina EP4 . La sulprostona se une y activa el receptor de prostaglandina EP3 con mucha mayor eficacia que los otros receptores de PGE 2 y también tiene la ventaja de ser relativamente resistente, en comparación con la PGE 2 , a degradarse metabólicamente. Está catalogado como un agonista del receptor comparativamente débil del receptor de prostaglandina EP1. En todos los casos, este, así como otros potentes antagonistas sintéticos del receptor EP 3 , tienen la capacidad realizada o potencial de promover los efectos beneficiosos de la activación del receptor de prostaglandina EP3. [2]
La sulprostona (así como otros agonistas del receptor de prostanoides ) se utiliza para inducir el aborto médico y terminar el embarazo después de la muerte fetal, [3] para el tratamiento de la hemorragia posparto atónica grave después del parto vaginal, [4] y para la extracción de la placenta en pacientes con placenta retenida. [5] Actualmente, la sulprostona junto con SC-46275, MB-28767, ONO-AE-248 y otros agonistas del receptor EP 3 se encuentran en desarrollo como medicamentos para el posible tratamiento de las úlceras de estómago en humanos. [6]
Referencias
- ^ Tamma G, Wiesner B, Furkert J, et al. (agosto de 2003). "El análogo de la prostaglandina E2 sulprostona antagoniza la antidiuresis inducida por vasopresina a través de la activación de Rho". Journal of Cell Science . 116 (Pt 16): 3285–94. doi : 10.1242/jcs.00640 . hdl :11586/43242. PMID 12829746.
- ^ Moreno JJ (2017). "Receptores de eicosanoides: dianas para el tratamiento de la homeostasis epitelial intestinal alterada". Revista Europea de Farmacología . 796 : 7–19. doi :10.1016/j.ejphar.2016.12.004. PMID 27940058. S2CID 1513449.
- ^ Van Mensel K, Claerhout F, Debois P, Keirse MJ, Hanssens M (2009). "Un ensayo controlado aleatorio de misoprostol y sulprostona para finalizar el embarazo después de la muerte fetal". Obstetrics and Gynecology International . 2009 : 496320. doi : 10.1155/2009/496320 . PMC 2778817 . PMID 19960062.
- ^ Schmitz T, Tararbit K, Dupont C, Rudigoz RC, Bouvier-Colle MH, Deneux-Tharaux C (2011). "Sulprostona, análogo de prostaglandina E2 para el tratamiento de la hemorragia posparto atónica". Obstetricia y ginecología . 118 (2 Pt 1): 257–65. doi :10.1097/AOG.0b013e3182255335. PMID 21775840. S2CID 11989341.
- ^ Grillo-Ardila CF, Ruiz-Parra AI, Gaitán HG, Rodriguez-Malagon N (2014). "Prostaglandinas para el manejo de la placenta retenida". Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas (5): CD010312. doi : 10.1002/14651858.CD010312.pub2 . PMC 11055606 . PMID 24833288.
- ^ Markovič T, Jakopin Ž, Dolenc MS, Mlinarič-Raščan I (2017). "Características estructurales de los moduladores del receptor EP selectivos de subtipo". Descubrimiento de fármacos hoy . 22 (1): 57–71. doi : 10.1016/j.drudis.2016.08.003 . PMID 27506873.
