Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza, diarrea, náuseas y vómitos, dolor de mandíbula, mialgia (dolor muscular), dolor en las extremidades, artralgia (dolor en las articulaciones) y sofocos. [4]
Selexipag está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar. [3] [4]
Contraindicaciones
En la Unión Europea, el uso de selexipag junto con inhibidores potentes de la enzima hepática CYP2C8 , como el gemfibrozil , está contraindicado porque aumenta las concentraciones de selexipag al doble y las de su metabolito activo 11 veces, lo que puede provocar más efectos adversos. [4] [8]
Efectos adversos
Los efectos adversos del selexipag son similares a los de las prostaciclinas intravenosas utilizadas para la hipertensión arterial pulmonar. Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza y dolor de mandíbula. También se ha observado un mayor riesgo de hipertiroidismo en personas que toman selexipag. [9]
El selexipag y su metabolito activo ACT-333679 actúan sobre el receptor de prostaciclina del tejido pulmonar, siendo este último 37 veces más potente. Son selectivos para el receptor de prostaciclina. La unión a este receptor produce tres efectos principales: aumento de la vasodilatación de las arterias, disminución de la proliferación celular e inhibición de la agregación plaquetaria , [9] todos ellos beneficiosos en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
La síntesis de celexipag comienza a partir de dos compuestos económicos, clorhidrato de glicina y bencilo , condensados en condiciones básicas. [10] [11]
Historia
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) otorgó a selexipag la designación de medicamento huérfano para la hipertensión arterial pulmonar [12] y para el tratamiento de la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica. [13] Fue aprobado por la FDA en diciembre de 2015. [3] [14]
En la Unión Europea, el fármaco fue aprobado en mayo de 2016. [4] [9]
Sociedad y cultura
Ciencias económicas
El precio esperado del medicamento en Estados Unidos es de 160.000 a 170.000 dólares por paciente antes de los descuentos . [15]
Referencias
^ "Medicamentos de prescripción: registro de nuevas entidades químicas en Australia, 2016". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 de junio de 2022. Archivado desde el original el 10 de abril de 2023. Consultado el 10 de abril de 2023 .
^ "Autorizaciones de nuevos medicamentos de Health Canada: aspectos destacados de 2016". Health Canada . 14 de marzo de 2017 . Consultado el 7 de abril de 2024 .
^ abcde "Uptravi- comprimido de selexipag, kit de titulación Uptravi Titration Pack- selexipag". DailyMed . Archivado desde el original el 30 de julio de 2021 . Consultado el 30 de julio de 2021 .
^ abcdef «Uptravi EPAR». Agencia Europea de Medicamentos . 1 de julio de 2022. Archivado desde el original el 12 de mayo de 2021. Consultado el 27 de agosto de 2023 .El texto se ha copiado de esta fuente, cuyos derechos de autor pertenecen a la Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
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^ "Uptravi (selexipag) recibe la aprobación de la FDA para uso intravenoso en pacientes adultos con hipertensión arterial pulmonar (HAP)". Janssen Pharmaceutical Companies (Nota de prensa). 30 de julio de 2021 . Consultado el 30 de julio de 2021 .
^ "Aprobaciones competitivas de terapias genéricas". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 29 de junio de 2023. Archivado desde el original el 29 de junio de 2023. Consultado el 29 de junio de 2023 .
^ Information des Bundesamtes für Sicherheit im Gesundheitswesen zu Uptravi (en alemán), Österreichisches Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen, 7 de junio de 2017
^ abcde «Uptravi: Datos de autorización». Agencia Europea de Medicamentos . 12 de mayo de 2016. Archivado desde el original el 20 de junio de 2018. Consultado el 8 de junio de 2017 .
^ Asaki T, Kuwano K, Morrison K, Gatfield J, Hamamoto T, Clozel M (septiembre de 2015). "Selexipag: un agonista del receptor de prostaciclina oral y selectivo para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar". Journal of Medicinal Chemistry . 58 (18): 7128–7137. doi : 10.1021/acs.jmedchem.5b00698 . PMID 26291199.
^ Flick AC, Ding HX, Leverett CA, Kyne RE, Liu KK, Fink SJ, et al. (agosto de 2017). "Enfoques sintéticos para los nuevos fármacos aprobados durante 2015". Revista de química medicinal . 60 (15): 6480–6515. doi : 10.1021/acs.jmedchem.7b00010 . PMID 28421763.
^ "Designaciones y aprobaciones de medicamentos huérfanos de Selexipag". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 1 de enero de 2013. Archivado desde el original el 28 de agosto de 2023. Consultado el 27 de agosto de 2023 .
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^ "Comprimidos Uptravi". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 28 de enero de 2016. Archivado desde el original el 28 de agosto de 2023. Consultado el 27 de agosto de 2023 .
^ "Actelion prevé un precio de Uptravi de 160.000-170.000 dólares por paciente". Reuters . 5 de enero de 2016. Archivado desde el original el 1 de noviembre de 2018 . Consultado el 6 de enero de 2016 .
Enlaces externos
Número de ensayo clínico NCT03187678 para "Estudio de seguridad del cambio de selexipag oral a selexipag intravenoso en sujetos con hipertensión arterial pulmonar estable" en ClinicalTrials.gov
