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Saroglitazar

Saroglitazar ( INN , nombre comercial Lipaglyn ) es un medicamento para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 , dislipidemia , NASH y NAFLD. Está aprobado para su uso en la India por el Contralor General de Medicamentos de la India . [1] Saroglitazar está indicado para el tratamiento de la dislipidemia diabética y la hipertrigliceridemia con diabetes mellitus tipo 2 no controlada con terapia con estatinas . En estudios clínicos, saroglitazar ha demostrado una reducción de los triglicéridos (TG), el colesterol LDL , el colesterol VLDL, el colesterol no HDL y un aumento del colesterol HDL, un sello característico de la dislipidemia diabética aterogénica (ADD). También ha demostrado propiedades de medicación antidiabética al reducir la glucosa plasmática en ayunas y el HBA 1c en pacientes diabéticos.

Mecanismo de acción

Saroglitazar es un sensibilizador de la insulina . Es un fármaco de primera clase que actúa como agonista dual de PPAR en los subtipos α (alfa) y γ (gamma) del receptor activado por proliferador de peroxisomas (PPAR). La acción agonista de PPARα reduce los niveles altos de triglicéridos en sangre y la acción agonista de PPARγ mejora la resistencia a la insulina y, en consecuencia, reduce el azúcar en sangre. [2]

Eficacia

Al ser un agonista dual de PPAR, el saroglitazar ayuda a controlar la glucosa en sangre y los parámetros lipídicos, especialmente los triglicéridos altos y el colesterol no HDL alto . [3] [4] [5] Un estudio realizado en ratas concluyó que saroglitazar tiene el potencial de prevenir la progresión de la retinopatía en pacientes diabéticos. [6] Utilizando modelos preclínicos, también se ha demostrado que es útil en la nefropatía diabética . [7]

Seguridad

No se han informado eventos adversos graves importantes; sin embargo, no se ha establecido la seguridad cardiovascular a largo plazo. [8] Se han planteado preocupaciones con respecto al aumento de la creatinina sérica con el uso de saroglitazar, observado inicialmente en un metanálisis publicado por Dutta et. Alabama. [9] En otro ensayo controlado aleatorio publicado por Gawrieh et. al., se observó un aumento leve pero significativo en la creatinina sérica con el uso de saroglitazar en dosis de 4 mg/día durante 16 semanas. [10]

Controversias

En diciembre de 2016, Zydus Discovery DMCC, una filial de investigación de Zydus Lifesciences , fue citada por la FDA de EE. UU. por etiquetar erróneamente deliberadamente a saroglitazar. En una carta enviada a la compañía el 21 de diciembre de 2016, la FDA de EE. UU. le pidió que dejara de utilizar declaraciones amplias, como "la primera del mundo" y que dejara de sugerir que el medicamento está aprobado en todo el mundo, incluso en los Estados Unidos, cuando eso no es verdad. [11]

Referencias

  1. ^ Ramalingam A (6 de junio de 2013). "Zydus Group lanza un nuevo fármaco para la diabetes". Los tiempos de la India .
  2. ^ "Lipaglyn (Saroglitazar) para el tratamiento de la hipertriglicerdemia en la diabetes tipo II, India". Desarrollo y tecnología de fármacos. Archivado desde el original el 12 de mayo de 2014.
  3. ^ Manoria PC, Chopra HK, Parashar SK, Dutta AL, Pinto B, Mullasari A, Prajapati S (diciembre de 2013). "Los matices de la dislipidemia aterogénica en la diabetes: centrarse en los triglicéridos y las estrategias de manejo actuales". Diario del corazón indio . 65 (6): 683–690. doi :10.1016/j.ihj.2013.10.015. PMC 3905264 . PMID  24407538. 
  4. ^ Chatterjee S, Majumder A, Ray S (enero de 2015). "Estudio observacional de los efectos de Saroglitazar sobre los parámetros glucémicos y lipídicos en pacientes indios con diabetes tipo 2". Informes científicos . 5 : 7706. Código Bib : 2015NatSR...5E7706C. doi :10.1038/srep07706. PMC 4287720 . PMID  25573251. 
  5. ^ Ramakrishnan S (2015). "De 'Make in India' a 'Made in India': la historia del saroglitazar". Diario del corazón indio . 67 (1): 8–10. doi :10.1016/j.ihj.2015.02.014. PMC 4382552 . PMID  25820041. 
  6. ^ Joharapurkar A, Patel V, Kshirsagar S, Patel MS, Savsani H, Jain M (mayo de 2021). "Efecto del agonista dual de PPAR-α / γ saroglitazar sobre la retinopatía diabética y la retinopatía inducida por oxígeno". Revista europea de farmacología . 899 : 174032. doi : 10.1016/j.ejphar.2021.174032. PMID  33753107. S2CID  232326306.
  7. ^ WO 2017089979, Jain M, Joharapurkar A, Kshirsagar S, "Moduladores duales de PPAR para el tratamiento de la nefropatía diabética y enfermedades relacionadas", publicado el 1 de junio de 2017, asignado a Cadila Healthcare Limited 
  8. ^ Munigoti SP, Harinarayan CV (mayo de 2014). "Papel de los glitazares en la dislipidemia aterogénica y la diabetes: ¿dos pájaros de un tiro?". Revista india de endocrinología y metabolismo . 18 (3): 283–287. doi : 10.4103/2230-8210.131134 . PMC 4056123 . PMID  24944919. 
  9. ^ Dutta D, Bhattacharya S, Surana V, Aggarwal S, Singla R, Khandelwal D, Sharma M (noviembre-diciembre de 2020). "Eficacia y seguridad del saroglitazar en el tratamiento de la hipertrigliceridemia en la diabetes tipo 2: un metanálisis". Diabetes y síndrome metabólico . 14 (6): 1759-1768. doi :10.1016/j.dsx.2020.08.039. PMID  32937280. S2CID  221767590.
  10. ^ Gawrieh S, Noureddin M, Loo N, Mohseni R, Awasty V, Cusi K, et al. (octubre de 2021). "Saroglitazar, un agonista de PPAR-α / γ, para el tratamiento de NAFLD: un ensayo de fase 2, doble ciego, controlado, aleatorizado". Hepatología . 74 (4): 1809–1824. doi :10.1002/hep.31843. hdl : 1805/26913 . PMID  33811367. S2CID  232772287.
  11. ^ Dandekar V (28 de diciembre de 2016). "Cadila Healthcare calificó erróneamente a Saroglitazar, dice la FDA de EE. UU.". Los tiempos económicos .