stringtranslate.com

rianodina

La rianodina es un diterpenoide venenoso que se encuentra en la planta sudamericana Ryania speciosa ( Salicaceae ). Originalmente se utilizó como insecticida .

El compuesto tiene una afinidad extremadamente alta por el receptor de rianodina de forma abierta , un grupo de canales de calcio que se encuentran en las células del músculo esquelético , el músculo liso y el músculo cardíaco . [1] Se une con tan alta afinidad al receptor que se usó como etiqueta para la primera purificación de esa clase de canales iónicos y le dio su nombre.

En concentraciones nanomolares , la rianodina bloquea el receptor en un estado medio abierto, mientras que los cierra completamente en una concentración micromolar . El efecto de la unión a nivel nanomolar es que la rianodina provoca la liberación de calcio de las reservas de calcio en forma del retículo sarcoplásmico en el citoplasma, lo que provoca contracciones musculares masivas . El efecto de la unión a nivel micromolar es la parálisis . Esto es válido tanto para los mamíferos como para los insectos. [2]

Ver también

Referencias

  1. ^ Santulli, Gaetano; Marcas, Andrés (2015). "Funciones esenciales de los canales de liberación de calcio intracelular en los músculos, el cerebro, el metabolismo y el envejecimiento". Farmacología Molecular Actual . 8 (2): 206–222. doi :10.2174/1874467208666150507105105. ISSN  1874-4672. PMID  25966694.
  2. ^ Van Petegem, F (2012). "Receptores de rianodina: estructura y función". La Revista de Química Biológica . 287 (38): 31624–32. doi : 10.1074/jbc.r112.349068 . PMC 3442496 . PMID  22822064. 

Lectura adicional