Medicación antihipertensiva
La rilmenidina es un medicamento recetado para el tratamiento de la hipertensión . [1] Se toma por vía oral y se comercializa bajo las marcas Albarel , Hyperium , Iterium y Tenaxum .
Mecanismo de acción
La rilmenidina, un compuesto oxazolínico con propiedades antihipertensivas, actúa sobre las estructuras vasomotoras tanto medulares como periféricas .
La rilmenidina es un derivado de imidazolina y muestra mayor selectividad por los receptores de imidazolina que por los receptores alfa2-adrenérgicos cerebrales , lo que la distingue de los agonistas alfa2 de referencia y le confiere acciones antiinflamatorias adicionales que no comparte con la mayoría de los demás fármacos antihipertensivos. [2] [3] [4] [5]
Contraindicaciones
Depresión grave, insuficiencia renal grave ( aclaramiento de creatinina <15 ml/min), como precaución en ausencia de estudios actualmente disponibles.
Posología y vía de administración
La dosis recomendada es de 1 comprimido al día en una única toma por la mañana. (Cada comprimido contiene 1,544 mg de rilmenidina dihidrogenofosfato, cantidad equivalente a 1 mg de rilmenidina base). Si los resultados no son adecuados después de 1 mes de tratamiento, la dosis puede aumentarse a 2 comprimidos al día, administrados en tomas divididas (1 comprimido por la mañana y por la noche) antes de las comidas. Debido a su buena aceptabilidad clínica y biológica, la rilmenidina puede administrarse tanto a pacientes de edad avanzada como a hipertensos diabéticos. En pacientes con insuficiencia renal, en principio no es necesario ajustar la dosis cuando el aclaramiento de creatinina es superior a 15 ml/min.
El tratamiento puede continuar indefinidamente.
Precauciones
- Como ocurre con todos los agentes antihipertensivos, se requiere un seguimiento médico regular cuando se administra rilmenidina a pacientes con antecedentes recientes de enfermedad cardiovascular (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio).
- Se debe evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.
- En pacientes con insuficiencia renal , no es necesario ajustar la dosis si el aclaramiento de creatinina es mayor de 15 ml/min.
- En ausencia de experimentos documentados en este área, no se recomienda la prescripción de rilmenidina a niños.
- Embarazo: como ocurre con todas las moléculas nuevas, se debe evitar la administración de rilmenidina en mujeres embarazadas, aunque no se han observado efectos teratogénicos o embriotóxicos en estudios con animales.
- Lactancia: rilmenidina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.
- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos a motor o utilizar maquinaria: estudios doble ciego controlados con placebo no han demostrado que la rilmenidina tenga ningún efecto sobre el estado de alerta a dosis terapéuticas (1 ó 2 administraciones diarias de 1 mg). Si se superan estas dosis, o si se combina rilmenidina con otros fármacos capaces de reducir el estado de alerta, se debe advertir a los conductores de vehículos o a los operadores de maquinaria de la posibilidad de que se produzca somnolencia.
Interacciones farmacológicas
No se recomienda la combinación con IMAO ; la combinación con antidepresivos tricíclicos requiere prudencia, ya que la actividad antihipertensiva de rilmenidina puede verse parcialmente antagonizada.
Efectos secundarios
- Con una dosis de 1 mg administrada en una única administración diaria durante ensayos controlados, la incidencia de efectos secundarios fue comparable a la observada con placebo.
- A una dosis de 2 mg por día de rilmenidina, estudios comparativos controlados versus clonidina (0,15 a 0,30 mg/día) o alfa- metildopa (500 a 1000 mg/día) demostraron que la incidencia de efectos secundarios fue significativamente menor con rilmenidina que con clonidina o alfa-metildopa.
Los efectos secundarios son raros, no graves y transitorios a dosis terapéuticas: astenia , palpitaciones, insomnio, somnolencia, fatiga con el ejercicio, dolor epigástrico, sequedad de boca, diarrea, erupción cutánea; y excepcionalmente, extremidades frías, hipotensión postural, trastornos sexuales, ansiedad, depresión, prurito, edema, calambres, náuseas, estreñimiento, sofocos.
Sobredosis
No se han descrito casos de absorción masiva. Los síntomas probables en tal caso serían una marcada hipotensión y disminución del estado de alerta. Además del lavado gástrico, también pueden requerirse agentes simpaticomiméticos. La rilmenidina es sólo ligeramente dializable.
Investigación
Se ha demostrado que el fármaco imita los efectos de prolongación de la esperanza de vida de la restricción calórica en cultivos celulares y en el gusano C. elegans . [6]
Véase también
Referencias
- ^ Remková A, Kratochvíl'ová H (agosto de 2002). "Efecto del nuevo agente antihipertensivo de acción central rilmenidina sobre la función endotelial y plaquetaria en la hipertensión esencial". Journal of Human Hypertension . 16 (8): 549–55. doi : 10.1038/sj.jhh.1001427 . PMID 12149660.
- ^ Cobos-Puc L, Aguayo-Morales H (2019). "Efectos cardiovasculares mediados por fármacos de imidazolina: una actualización". Objetivos farmacológicos para trastornos cardiovasculares y hematológicos . 19 (2): 95–108. doi :10.2174/1871529X18666180629170336. PMID 29962350. S2CID 49644599.
- ^ Bousquet P, Hudson A, García-Sevilla JA, Li JX (enero de 2020). "Sistema del receptor de imidazolina: pasado, presente y futuro". Pharmacological Reviews . 72 (1): 50–79. doi : 10.1124/pr.118.016311 . PMID 31819014.
- ^ Bennett DF, Goyala A, Statzer C, Beckett CW, Tyshkovskiy A, Gladyshev VN, et al. (febrero de 2023). "La rilmenidina extiende la esperanza de vida y la salud en Caenorhabditis elegans a través de un receptor de imidazolina nischarina I1". Aging Cell . 22 (2): e13774. doi :10.1111/acel.13774. PMC 9924948 . PMID 36670049.
- ^ Yalçın MB, Bora ES, Çakır A, Akbulut S, Erbaş O (2023). "La autofagia y los antiinflamatorios mejoran la neuropatía diabética con rilmenidina". Acta Cirúrgica Brasileira . 38 : e387823. doi :10.1590/acb387823. PMC 10691181 . PMID 38055406.
- ^ Nield, David (27 de agosto de 2024). "Un fármaco común para la presión arterial prolonga la esperanza de vida y retrasa el envejecimiento en animales". ScienceAlert . Consultado el 11 de septiembre de 2024 .
