Receptor de histamina

Clase de proteínas receptoras que se unen a la histamina.

Los receptores de histamina son una clase de receptores acoplados a proteína G que se unen a la histamina como su principal ligando endógeno . ^{[1] [2]}

Los receptores de histamina son proteínas que se unen a la histamina, un neurotransmisor implicado en diversos procesos fisiológicos. Hay cuatro tipos principales: H1, H2, H3 y H4. Los receptores H1 están relacionados con las respuestas alérgicas, los H2 con la regulación del ácido gástrico, los H3 con la modulación de la liberación de neurotransmisores y los H4 con la función del sistema inmunológico.

Hay cuatro receptores de histamina conocidos:

• Receptor H ₁ Receptores H1: estos receptores se encuentran principalmente en las células del músculo liso , las células endoteliales y las neuronas. La activación de los receptores H1 media varias respuestas, incluida la contracción del músculo liso (que provoca broncoconstricción y calambres intestinales), aumento de la permeabilidad vascular (que provoca edema ) y estimulación de las terminaciones nerviosas sensoriales (que provoca picazón y dolor). Los antagonistas H1, comúnmente conocidos como antihistamínicos, se utilizan para aliviar los síntomas de alergias y reacciones alérgicas. ^[3]
• Receptor H ₂ Receptores H2: Se encuentran principalmente en el revestimiento del estómago (células parietales), los receptores H2 regulan la secreción de ácido gástrico estimulando la producción de ácido clorhídrico. Los antagonistas H2 (bloqueadores H2) se usan para reducir la producción de ácido estomacal y tratar afecciones como la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) y las úlceras pépticas. ^[3]
• Receptor H ₃ Receptores H3: Estos receptores están ubicados predominantemente en el sistema nervioso central (SNC), particularmente en regiones asociadas con la liberación y modulación de neurotransmisores. Los receptores H3 actúan como autorreceptores y heterorreceptores presinápticos, regulando la liberación de neurotransmisores como la dopamina, la serotonina, la norepinefrina y la acetilcolina. Se está explorando la modulación de los receptores H3 como objetivo potencial para diversos trastornos neurológicos y psiquiátricos. ^[4]
• Receptor H ₄ Receptores H4: Inicialmente descubiertos en las células inmunes, particularmente mastocitos, eosinófilos y células T, los receptores H4 están involucrados en las respuestas inmunes, incluida la quimiotaxis (movimiento celular en respuesta a señales químicas) y la producción de citocinas. Estos receptores desempeñan un papel en la inflamación y las reacciones alérgicas. Se están realizando investigaciones sobre los receptores H4 para comprender mejor su participación en los trastornos relacionados con el sistema inmunológico y desarrollar posibles intervenciones terapéuticas. ^[5]

Comparación

Hay varias variantes de empalme de H3 _presentes en diversas especies . Aunque todos los receptores son receptores acoplados a proteína g transmembrana , H1 _y H2 _son bastante diferentes de H3 _y H4 _en sus actividades. H1 provoca un aumento en la hidrólisis de PIP 2 _{, H2} estimula la secreción de ácido gástrico y H3 media la inhibición por retroalimentación de la histamina.

Referencias

1. Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, et al. (Septiembre de 1997). "Unión Internacional de Farmacología. XIII. Clasificación de receptores de histamina". Revisiones farmacológicas . 49 (3): 253–278. PMID  9311023.
2. Ravhe IS, Krishnan A, Manoj N (enero de 2021). "Historia evolutiva de los receptores de histamina: origen temprano en vertebrados y expansión de los subtipos H ₃ -H ₄ ". Filogenética molecular y evolución . 154 : 106989. doi : 10.1016/j.ympev.2020.106989. PMID  33059072. S2CID  222842322.
3. Simons FE (noviembre de 2004). "Avances en los antihistamínicos H1". El diario Nueva Inglaterra de medicina . 351 (21): 2203–2217. doi :10.1056/NEJMra033121. PMID  15548781.S
4. Haas H, Panula P (febrero de 2003). "El papel de la histamina y el núcleo tuberomamilar en el sistema nervioso". Reseñas de la naturaleza. Neurociencia . 4 (2): 121-130. doi :10.1038/nrn1034. PMID  12563283. S2CID  31148156.
5. Oda T, Morikawa N, Saito Y, Masuho Y, Matsumoto S (noviembre de 2000). "Clonación molecular y caracterización de un nuevo tipo de receptor de histamina expresado preferentemente en leucocitos". La Revista de Química Biológica . 275 (47): 36781–36786. doi : 10.1074/jbc.M006480200 . PMID  10973974.
6. "Receptor de histamina H1: descripción general | Temas de ScienceDirect". www.sciencedirect.com . Consultado el 3 de octubre de 2023 .
7. Deiteren A, De Man JG, Pelckmans PA, De Winter BY (marzo de 2015). "Receptores de histamina H₄ en el tracto gastrointestinal". Revista británica de farmacología . 172 (5): 1165-1178. doi :10.1111/bph.12989. PMC 4337694 . PMID  25363289. 
8. Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (junio de 2003). "El receptor de histamina H4 media la quimiotaxis y la movilización de calcio de los mastocitos". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 305 (3): 1212-1221. doi : 10.1124/jpet.102.046581. PMID  12626656. S2CID  14932773.
9. "Antagonista del receptor de histamina H4: descripción general | Temas de ScienceDirect". www.sciencedirect.com . Consultado el 3 de octubre de 2023 .
10. Kim KW, Kim BM, Lee KA, Lee SH, Firestein GS, Kim HR (abril de 2017). "La histamina y el receptor de histamina H4 promueven la osteoclastogénesis en la artritis reumatoide". Informes científicos . 7 (1): 1197. Código bibliográfico : 2017NatSR...7.1197K. doi :10.1038/s41598-017-01101-y. PMC 5430934 . PMID  28446753. 

enlaces externos

• "Receptores de histamina". Base de datos IUPHAR de receptores y canales iónicos . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Holger Stark: Receptores de histamina, BIOTREND Reviews No. 01, noviembre de 2007
• El receptor de histamina
• Receptor + de histamina en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.