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Receptor de adenosina A3

El receptor de adenosina A3 , también conocido como ADORA3 , es un receptor de adenosina , pero también denota el gen humano que lo codifica.

Función

Los receptores de adenosina A3 son receptores acoplados a proteína G que se acoplan a Gi/Gq y están involucrados en una variedad de vías de señalización intracelular y funciones fisiológicas. Media una función cardioprotectora sostenida durante la isquemia cardíaca , está involucrado en la inhibición de la desgranulación de neutrófilos en la lesión tisular mediada por neutrófilos, se ha implicado en efectos neuroprotectores y neurodegenerativos, y también puede mediar tanto la proliferación celular como la muerte celular [ cita requerida ] . Publicaciones recientes demuestran que los antagonistas del receptor de adenosina A3 (SSR161421) podrían tener potencial terapéutico en el asma bronquial (17,18).

Gene

Se han encontrado múltiples variantes de transcripción que codifican diferentes isoformas para este gen. [5]

Implicaciones terapéuticas

Un agonista del receptor de adenosina A3 ( CF-101) se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento de la artritis reumatoide . [6] En un modelo de ratón de infarto, el agonista selectivo A3 CP-532,903 protegió contra la isquemia miocárdica y la lesión por reperfusión . [7]

Ligandos selectivos

Hay varios ligandos A3 selectivos disponibles . [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20]

Agonistas/Moduladores Alostéricos Positivos

Antagonistas/Moduladores Alostéricos Negativos

Agonistas inversos

Referencias

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Lectura adicional

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