El proadifeno (SKF-525A) es un inhibidor no selectivo de las enzimas del citocromo P450 , que previene algunos tipos de metabolismo de fármacos . [1] También es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa neuronal (NOS), del metabolismo del araquidonato dependiente del CYP (dependiente del citocromo P450) , del influjo transmembrana de calcio y de la síntesis de tromboxano plaquetario . Otros efectos documentados incluyen el bloqueo del canal rectificador de potasio 8 sensible al ATP (KIR6.1) y la estimulación de la producción de prostaciclina en las células endoteliales . [2]
El proadifeno ejerce efectos apoptóticos/antiproliferativos (supresión tumoral) en ciertas formas de cáncer (adenocarcinoma de colon HT-29), que se cree que son causados por la mediación de la glucógeno sintasa quinasa 3 β (GSK-3β). En el mismo estudio se demostró que la administración de proadifeno produce externalización de fosfatidilserina , activación de caspasa-3 y escisión de PARP dependientes del tiempo y la dosis . También se observó una intensa regulación positiva de NAG-1 y ATF3 y una regulación negativa de Mcl-1 y Egr-1. [3]
Se ha demostrado que el proadifeno inhibe normalmente el receptor nicotínico de acetilcolina (NAChR) y el receptor muscarínico de acetilcolina (MAChR) en ratas. [2]
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