El pivalato de estradiol , también conocido como acetato de trimetilo de estradiol ( E2-TMA ) y vendido bajo la marca Estrotate , es un medicamento de estrógeno y un éster de estrógeno ; específicamente, un éster de ácido piválico (ácido trimetilacético) de estradiol . [1] [2] [3] Las fuentes bibliográficas son contradictorias en cuanto a si el éster se encuentra en la posición C3 [4] [5] [6] [7] o en la posición C17β. [1] [2] Se comercializó como una solución de aceite para inyección intramuscular en las décadas de 1940 y 1950. [1] [3] Una combinación de pivalato de estradiol (1 mg/ml) y progesterona (10 mg/ml) en solución oleosa para inyección intramuscular estaba disponible en 1949. [4] [8] [9] También se desarrolló una suspensión acuosa de pivalato de estradiol en 1950, aunque no está claro si alguna vez se comercializó. [5]
Se ha estudiado la duración del efecto biológico del pivalato de estradiol en mujeres. [10] Se ha descubierto que estimula el epitelio vaginal en mujeres posmenopáusicas , con una dosis mínimamente efectiva de 0,16 mg y una dosis máximamente efectiva de 0,5 mg, ambas por inyección intramuscular. [10] Su efecto duró aproximadamente 4 semanas con una dosis de 0,16 mg y más de 7 semanas con una dosis de 3,3 mg. [10]
Menotrope era un comprimido oral que contenía 0,33 mg de pivalato de estradiol, 80 mg de bitartrato de colina , 0,46 mg de ácido fólico y 1,25 μg de cianocobalamina ( vitamina B12 ) y se utilizaba en la terapia hormonal menopáusica . [6] [11] [7] [12] [13]
Un éster de ácido trimetilacético de α-estradiol en solución de aceite de sésamo [...]
Estrotate y Estrotate con progesterona propósito: Terapia con hormonas esteroides. composición: Estrotate es el éster de ácido trimetil acético del alfa-estradiol. indicaciones de uso: Control del síndrome menopáusico, útero funcional [...] CÓMO SE SUMINISTRA: Estrotate se suministra como solución de aceite de sésamo en viales multidosis de 10 cc que contienen 1,0 mg de alfa estradiol 3-trimetilacetato por cc.
El stand 74 presentará los medicamentos lipotrópicos, Methyroid y Lipotropic Capsules, Lakeside, así como la nueva suspensión acuosa de estrotato (3-trimetilacetato de alfa estradiol). Lanteen Medical Laboratories, Inc., Evanston.
Menotrope. C. cada comprimido contiene: bitartrato de colina, 80 mg; estrotato (estradiol 3-trimetilacetato), 0,33 mg; ácido fólico, 0,46 mg; y vitamina B12 USP, 1,25 microgramos. M. Lakeside Labs. A. para la terapia menopáusica.
fórmula: Cada comprimido de MENOTROPE contiene bitartrato de colina 80,00 mg. Estrotato (estradiol-3-trimetilacetato) 0,33 mg.; Ácido fólico 0,46 mg.; Vitamina B12 USP 125 mcg.
[...] Suministro: ESTROTATE—Viales, multidosis de 10 cc. Combinación: ESTROTATE CON PROGESTERONA—Cada cc contiene 1 mg de acetato de trimetilo de estradiol y 10 mg de progesterona. Para la administración simultánea donde se encuentran tanto ovarios naturales [...]
Ambas hormonas pueden administrarse en una inyección con una preparación que contiene 10 mg de progesterona y 1 mg de acetato de trimetilo de [estradiol] por centímetro cúbico.15 Se administra un centímetro cúbico tres veces por semana. [...] Se suministra como Estrotate® (éster de ácido trimetil acético de alfa [estradiol] en aceite de sésamo) con progesterona.