Compuesto químico
Perzinfotel ( EAA-090 ) es un fármaco que actúa como un potente antagonista de NMDA . [1] Tiene efectos neuroprotectores y se ha investigado para el tratamiento del accidente cerebrovascular , [2] pero carece de efectos analgésicos . [3] Sin embargo, muestra un buen perfil de seguridad en comparación con fármacos más antiguos, aunque se ha interrumpido el desarrollo de este fármaco. [4]
Se desarrollaron profármacos porque la biodisponibilidad oral del perzinfotel es solo de alrededor del 3-5%. [5]
Referencias
- ^ Kinney WA, Abou-Gharbia M, Garrison DT, Schmid J, Kowal DM, Bramlett DR, et al. (enero de 1998). "Diseño y síntesis de ácido [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabiciclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-il)-etil]fosfónico (EAA-090), un potente antagonista del N-metil-D-aspartato, mediante el uso de 3-ciclobuteno-1,2-diona como un bioisóstero aquiral de alfa-aminoácidos". Journal of Medicinal Chemistry . 41 (2): 236–46. doi :10.1021/jm970504g. PMID 9457246.
- ^ Sun L, Chiu D, Kowal D, Simon R, Smeyne M, Zukin RS, Olney J, Baudy R, Lin S (agosto de 2004). "Caracterización de dos nuevos antagonistas del N-metil-D-aspartato: EAA-090 (ácido 2-[8,9-dioxo-2,6-diazabiciclo[5.2.0]non-1(7)-en2-il]etilfosfónico) y EAB-318 (clorhidrato del ácido R-alfa-amino-5-cloro-1-(fosfonometil)-1H-bencimidazol-2-propanoico)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 310 (2): 563–70. doi :10.1124/jpet.104.066092. PMID 15075380. S2CID 25505657.
- ^ Brandt MR, Cummons TA, Potestio L, Sukoff SJ, Rosenzweig-Lipson S (junio de 2005). "Efectos del antagonista del receptor N-metil-D-aspartato perzinfotel [EAA-090; ácido [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabiciclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-il)-etil]fosfónico] sobre la hipersensibilidad térmica inducida químicamente". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 313 (3): 1379–86. doi :10.1124/jpet.105.084467. PMID 15764736. S2CID 12989500.
- ^ "Perzinfotel". Adis International Ltd. Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Baudy RB, Butera JA, Abou-Gharbia MA, Chen H, Harrison B, Jain U, et al. (febrero de 2009). "Profármacos de perzinfotel con biodisponibilidad oral mejorada". Journal of Medicinal Chemistry . 52 (3): 771–8. doi :10.1021/jm8011799. PMID 19146418.
