Oblimersen ( INN , nombre comercial Genasense ; también conocido como Augmerosen y oligodesoxinucleótido antisentido G3139 de bcl-2 ) es un oligodesoxirribonucleótido antisentido que se está estudiando como posible tratamiento para varios tipos de cáncer , incluida la leucemia linfocítica crónica , el linfoma de células B y el cáncer de mama . Puede matar las células cancerosas bloqueando la producción de Bcl-2 , una proteína que hace que las células cancerosas vivan más tiempo, y haciéndolas más sensibles a la quimioterapia.
Genta Incorporated desarrolló el fármaco oligonucleótido antisentido oblimersen para atacar Bcl-2. Una cadena de ADN o ARN antisentido no codifica y es complementaria de la cadena codificante (que es la plantilla para producir respectivamente ARN o proteína). Un fármaco antisentido es una secuencia corta de ARN que se hibrida con el ARNm e inactivalo, impidiendo que se forme la proteína. [ cita necesaria ]
Se demostró que la proliferación de células de linfoma humano (con translocación t(14;18)) podría inhibirse mediante ARN antisentido dirigido a la región del codón de inicio del ARNm de Bcl-2 . Los estudios in vitro llevaron a la identificación de oblimersen, que es complementario a los primeros 6 codones del ARNm de Bcl-2. [1]
Estos han mostrado resultados exitosos en ensayos de Fase I/II para el linfoma, y en 2004 se lanzó un gran ensayo de Fase III. [2]
En el primer trimestre de 2010, el medicamento no había recibido la aprobación de la FDA debido a los resultados decepcionantes en un ensayo sobre melanoma. Aunque no se ha establecido su seguridad y eficacia para ningún uso, Genta Incorporated todavía [ ¿cuándo? ] afirma en su sitio web que actualmente se están realizando estudios para examinar el papel potencial del oblimersen en una variedad de indicaciones clínicas.