El norendoxifeno , también conocido como 4-hidroxi- N , N -didesmetiltamoxifeno , es un inhibidor de la aromatasa no esteroide (IA) del grupo del trifeniletileno que nunca se comercializó. [1]
Es un metabolito activo del modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) tamoxifeno . [1] A diferencia del tamoxifeno, el norendoxifeno no es un SERM, y en cambio se ha descubierto que actúa como un inhibidor competitivo potente y selectivo de la aromatasa ( K i = 35 nM). [1] Se han desarrollado fármacos con doble actividad SERM e IA, como el 4'-hidroxinorendoxifeno , a partir del norendoxifeno, y pueden tener potencial terapéutico como antiestrógenos en el tratamiento del cáncer de mama con receptor de estrógeno positivo . [2]