La metilprilona , o Noludar , es un sedante de la familia de derivados de la piperidinediona desarrollado por primera vez por Hoffmann-La Roche. [2] Este medicamento se utilizaba para tratar el insomnio , pero ahora rara vez se utiliza porque ha sido reemplazado por medicamentos más nuevos con menos efectos secundarios, como las benzodiazepinas . [3]
El metilprilona se retiró del mercado estadounidense en junio de 1975 y del mercado canadiense en septiembre de 1990. Otros nombres comerciales son Noctan y Dimerin.
Los efectos secundarios pueden incluir erupción cutánea, fiebre, depresión, úlceras o llagas en la boca o la garganta, sangrado o hematomas inusuales, confusión, ritmo cardíaco acelerado, depresión respiratoria, hinchazón de pies o parte inferior de las piernas, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, visión doble, torpeza, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, debilidad inusual. [ cita requerida ]
Un estudio de dosis orales únicas de 300 mg en voluntarios sanos encontró que el modelo de absorción de orden cero se ajustó mejor a los datos. Se encontraron valores medios (+/- DE) para la vida media (9,2 +/- 2,2 h), el aclaramiento aparente (11,91 +/- 4,42 ml/h/kg) y el volumen de distribución aparente en estado estacionario (0,97 +/- 0,33 l/kg). [4]
En un informe de un caso se determinó que la farmacocinética de la metiprilona no dependía de la concentración en un caso de sobredosis; las explicaciones incluían la saturación o la inhibición de las vías metabólicas. La vida media generalmente aceptada para una dosis terapéutica no se consideró apropiada en pacientes intoxicados y subestimaría el tiempo necesario para alcanzar una concentración segura del fármaco. [5]