Compuesto químico
La maitansina ( DCI ), o maytansina ( USAN ), es un agente citotóxico . Inhibe el ensamblaje de microtúbulos al unirse a la tubulina en el sitio de unión de la rizoxina . [1] Se han caracterizado el sitio de unión de la maitansina y el modo de unión. [2]
Es un macrólido del tipo ansamicina y puede aislarse de plantas del género Maytenus . [1]
Maitansinoides
Los derivados de la maitansina se conocen como maytansinoides. [3] [4]
Algunos se están investigando como componente citotóxico de conjugados anticuerpo-fármaco para el tratamiento del cáncer, [5] y el conjugado anticuerpo-fármaco trastuzumab emtansina es un fármaco aprobado para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer de mama en la UE y en los EE. UU. [6] [7]
Ejemplos de maitansinoides son:
Véase también
- ImmunoGen , desarrollador de medicamentos basados en maitansinoides
Referencias
- ^ ab Instituto Nacional del Cáncer: Definición de maytansina
- ^ Menchon, Grégory; Prota, Andrea E.; Lucena-Agell, Daniel; Bucher, Pascal; Jansen, Rolf; Irschik, Herbert; Müller, Rolf; Paterson, Ian; Díaz, J. Fernando; Altmann, Karl-Heinz; Steinmetz, Michel O. (2018-05-29). "Un ensayo de anisotropía de fluorescencia para descubrir y caracterizar ligandos dirigidos al sitio de maitansina de la tubulina". Nature Communications . 9 (1). doi : 10.1038/s41467-018-04535-8 . ISSN 2041-1723. PMC 5974090 .
- ^ ab Yu, T.-W.; Bai, L; Clade, D; Hoffmann, D; Toelzer, S; Trinh, KQ; Xu, J; Moss, SJ; Leistner, E (2002). "El grupo de genes biosintéticos del agente antitumoral maitansinoide ansamitocina de Actinosynnemapretiosum". Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 99 (12): 7968–7973. Bibcode :2002PNAS...99.7968Y. doi : 10.1073/pnas.092697199 . PMC 123004 . PMID 12060743.
- ^ Lopus, M; Oroudjev, E; Wilson, L; Wilhelm, S; Widdison, W; Chari, R; Jordan, MA (2010). "La maytansina y los metabolitos celulares de los conjugados anticuerpo-maitansinoide suprimen fuertemente la dinámica de los microtúbulos al unirse a ellos". Mol Cancer Ther . 9 (10): 2689–99. doi :10.1158/1535-7163.MCT-10-0644. PMC 2954514 . PMID 20937594.
- ^ Chari, RV; Martell, BA; Gross, JL; et al. (enero de 1992). "Inmunoconjugados que contienen nuevos maitansinoides: fármacos anticancerígenos prometedores" (PDF) . Cancer Res . 52 (1): 127–31. PMID 1727373.
- ^ "EPAR de Kadcyla". Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2018.
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: ado-trastuzumab emtansina". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 22 de febrero de 2013. Archivado desde el original el 4 de diciembre de 2019. Consultado el 3 de diciembre de 2019 .
