Compuesto químico
La zebularina es un análogo nucleósido de la citidina . Es un inhibidor análogo del estado de transición de la citidina desaminasa al unirse al sitio activo como hidratos covalentes. También se ha demostrado que inhibe la metilación del ADN y el crecimiento tumoral tanto in vitro como in vivo. [1]
En un pequeño estudio de ratones con un gen de poliposis adenomatosa coli defectuoso , la administración oral de zebularina a machos no tuvo efecto sobre la metilación general del ADN o el número de pólipos, pero en las hembras el número promedio de pólipos se redujo de 58 a 1. [2] Por lo tanto, se ha sugerido su uso como fármaco prototipo de terapia epigenética para la quimioprevención del cáncer . [3]
La zebularina (izquierda) se parece mucho a la citidina (derecha), pero carece del grupo 4'-amino.
Referencias
- ^ "pirimidin-2-ona beta-ribofuranósido - Resumen del compuesto". PubChem / Centro Nacional de Información Biotecnológica .
- ^ Yoo, Christine B.; Chuang, Jody C.; Byun, Hyang-Min; Egger, Gerda; Yang, Allen S.; Dubeau, Louis; Long, Tiffany; Laird, Peter W.; Marquez, Victor E.; Jones, Peter A. (septiembre de 2008). "La terapia epigenética a largo plazo con zebularina oral tiene efectos secundarios mínimos y previene tumores intestinales en ratones". Cancer Prev Res . 1 (4): 233–240. doi : 10.1158/1940-6207.capr-07-0008 . PMC 6959547 . PMID 19138966.
- ^ Laird, Peter W. (15 de abril de 2005). "Epigenética del cáncer". Hum. Mol. Genet. 14 (suppl 1): R65–R76. doi : 10.1093/hmg/ddi113 . PMID: 15809275.
