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Síntesis de ésteres acetoacéticos

La síntesis de ésteres acetoacéticos es una reacción química en la que el acetoacetato de etilo se alquila en el carbono α a ambos grupos carbonilo y luego se convierte en una cetona, o más específicamente, una acetona α-sustituida . Esto es muy similar a la síntesis de ésteres malónicos .

Ecuación de síntesis del éster acetoacético
Ecuación de síntesis del éster acetoacético

Mecanismo

Una base fuerte desprotona el carbono α del dicarbonilo. Este carbono es preferible al carbono metílico porque el enolato formado está conjugado y, por lo tanto, se estabiliza por resonancia . A continuación, el carbono sufre una sustitución nucleofílica. Cuando se calienta con ácido acuoso, el éster recién alquilado se hidroliza a un β-cetoácido, que se descarboxila para formar una metilcetona. [1] [2] El éster alquilado puede sufrir una segunda sustitución para producir el producto dialquilado.

Síntesis de ésteres acetoacéticos

Doble desprotonación del acetoacetato de etilo

La síntesis clásica del éster acetoacético utiliza la base conjugada 1:1. Sin embargo, el acetoacetato de etilo es diprótico: [3]

CH 3 C (O) CH 2 CO 2 Et + NaH → CH 3 C (O) CH (Na) CO 2 Et + H 2
CH 3 C (O) CH (Na) CO 2 Et + BuLi → LiCH 2 C (O) CH (Na) CO 2 Et + BuH

El dianión (es decir, LiCH 2 C(O)CH(Na)CO 2 Et) agrega electrófilo al carbono terminal como se muestra en la siguiente forma simplificada: [3]

LiCH 2 C (O) CH (Na) CO 2 Et + RX → RCH 2 C (O) CH (Na) CO 2 Et + LiX

Véase también

Referencias

  1. ^ Smith, Janice Gorzynski. Química orgánica: segunda edición . 2008. págs. 905-906.
  2. ^ Síntesis de ésteres acetoacéticos: alquilación de enolatos | PharmaXChange.info
  3. ^ ab Jin, Yinghua; Roberts, Frank G.; Coates, Robert M. (2007). "Extensión de cadena isoprenoidal estereoselectiva con dianión acetoacetato: [( E, E, E )-geranilgeraniol a partir de ( E, E )-farnesol". Organic Syntheses . 84 : 43. doi :10.15227/orgsyn.084.0043.