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Racefedrina

La racefedrina , también conocida como efedrina racémica y vendida bajo las marcas Efetonina y Ephoxamine entre otras, es la forma racémica de la efedrina que se ha utilizado como broncodilatador para tratar el asma . [1] [2] [3] [4] [5] Más específicamente, es una mezcla racémica de enantiómeros (1 R ,2 S )- y (1 S ,2 R )- . [3] Por el contrario, la efedrina es el enantiómero enantiopuro (1 R ,2 S )-. [1] La racefedrina se ha comercializado para uso médico en Italia . [1] Al igual que la efedrina, la racefedrina es un agente liberador de noradrenalina y en mucha menor medida de dopamina . [6] [7] [8] [9] Ambos enantiómeros de efedrina son activos en este sentido, pero la efedrina ((1 R ,2 S )-efedrina) tiene mayor potencia que la (1 S ,2 R )-efedrina. [6] [7] [8] [9]

La racefedrina se ha utilizado en una variedad de fármacos combinados con otros agentes, incluidos teofilina , aminofilina , oxtrifilina , fenobarbital , pentobarbital , pirilamina , fenacetina , salicilamida , ácido ascórbico y opio , entre otros. [12] Los nombres comerciales de estas preparaciones combinadas incluyen Amiphedrin, Amodrine, Amodrine EC, Asphamal-D, Asthmadrin, Cenamal, Cholarace, Phedrahist, Respirol, Salidin, Synate-M y Synophedal. [12]

Véase también

Referencias

  1. ^ abc Schweizerischer Apotheker-Verein (2000). Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Editores científicos de Medpharm. pag. 390.ISBN​ 978-3-88763-075-1. Recuperado el 30 de agosto de 2024 .
  2. ^ "Racefedrina: usos, interacciones, mecanismo de acción". DrugBank Online . 31 de diciembre de 1995 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  3. ^ ab "Racephedrine". PubChem . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  4. ^ Tapay NJ (julio de 1961). "Un compuesto que contiene racefedrina-feniltoloxamina (Efoxamina) en el tratamiento del asma bronquial". Curr Ther Res Clin Exp . 3 : 305–312. PMID  13775237.
  5. ^ Dubois de Montreynaud JM, Kochman S, Charreire J, Fondeville D, Houlon JP, Doco (1968). "[Efecto de acción retardada de una combinación de racefedrina, teofilina y fenobarbital sobre el asma. Estudio sobre 100 casos]". Therapie (en francés). 23 (4): 987–994. PMID  5744603.
  6. ^ abc Rothman RB, Baumann MH (2003). "Transportadores de monoamina y fármacos psicoestimulantes". Eur. J. Pharmacol . 479 (1–3): 23–40. doi :10.1016/j.ejphar.2003.08.054. PMID  14612135.
  7. ^ abc Rothman RB, Baumann MH (2006). "Potencial terapéutico de los sustratos transportadores de monoamina". Curr Top Med Chem . 6 (17): 1845–1859. doi :10.2174/156802606778249766. PMID  17017961.
  8. ^ abcdefg Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM, Romero DV, Rice KC, Carroll FI, Partilla JS (enero de 2001). "Los estimulantes del sistema nervioso central de tipo anfetamínico liberan noradrenalina con mayor potencia que la dopamina y la serotonina". Synapse . 39 (1): 32–41. doi :10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3. PMID  11071707.
  9. ^ abcdefghij Rothman RB, Vu N, Partilla JS, Roth BL, Hufeisen SJ, Compton-Toth BA, Birkes J, Young R, Glennon RA (octubre de 2003). "La caracterización in vitro de los estereoisómeros relacionados con la efedrina en los transportadores de aminas biógenas y el receptoroma revela acciones selectivas como sustratos del transportador de noradrenalina". J Pharmacol Exp Ther . 307 (1): 138–145. doi :10.1124/jpet.103.053975. PMID  12954796.
  10. ^ Baumann MH, Partilla JS, Lehner KR, Thorndike EB, Hoffman AF, Holy M, Rothman RB, Goldberg SR, Lupica CR, Sitte HH, Brandt SD, Tella SR, Cozzi NV, Schindler CW (2013). "Potentes acciones similares a las de la cocaína de la 3,4-metilendioxipirovalerona (MDPV), un componente principal de los productos psicoactivos de 'sales de baño'". Neuropsicofarmacología . 38 (4): 552–562. doi :10.1038/npp.2012.204. PMC 3572453 . PMID  23072836. 
  11. ^ Baumann MH, Ayestas MA, Partilla JS, Sink JR, Shulgin AT, Daley PF, Brandt SD, Rothman RB, Ruoho AE, Cozzi NV (abril de 2012). "Los análogos de la metcatinona de diseño, la mefedrona y la metilona, ​​son sustratos para los transportadores de monoamina en el tejido cerebral". Neuropsicofarmacología . 37 (5): 1192–203. doi :10.1038/npp.2011.304. PMC 3306880 . PMID  22169943. 
  12. ^ ab Etiqueta del proyecto: Listado alfabético por producto farmacéutico. Departamento de Justicia, Administración de Control de Drogas, Oficina de Cumplimiento y Asuntos Regulatorios, División de Apoyo Regulatorio, Sección de Sistemas de Información. 1979. p. 235. Consultado el 31 de agosto de 2024 .