Medicación sedante e hipnótica
La perlapina , vendida bajo las marcas Hypnodine y Pipnodine , es un hipnótico y sedante del grupo tricíclico que se comercializa en Japón . [1] Actúa principalmente como un potente antihistamínico , [2] y también tiene actividad anticolinérgica , [2] antiserotoninérgica , [3] antiadrenérgica y cierta actividad antidopaminérgica . [3] [4] [5] [6] El fármaco tiene una afinidad relativamente débil por el receptor de dopamina D 2 ( IC 50Concentración inhibitoria máxima a la mitad= 1.803 nM) y, en consecuencia, se dice que es ineficaz como antipsicótico . [6] [7] Sin embargo, conserva una mayor afinidad por el receptor de dopamina D 1 ( CI 50 = 198 nM). [6] Sus valores de CI 50 son 19 nM para el receptor α 1 -adrenérgico , 4.945 nM para el receptor α 2 -adrenérgico y 70 nM para el receptor de serotonina 5-HT 2A . [6] La perlapina está estrechamente relacionada con la clotiapina , la clozapina , la fluperlapina , la loxapina y la tilozepina. [6]
Se ha sugerido que la perlapina es un ligando potencial para ciertos DREADD . [8] [9]
Referencias
- ^ Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. 2000. págs. 811–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ ab Leysen JE, Niemegeers CJ (1985). "Neurolépticos". En Lajtha A (ed.). Alteraciones de los metabolitos en el sistema nervioso . Boston, MA.: Springer Science & Business Media. págs. 331–361. ISBN 978-1-4757-6740-7.
- ^ ab Megens AA, Kennis LE (1996). "Risperidona y antagonistas 5HT2/D2 relacionados: ¿un nuevo tipo de agente antipsicótico?". Progress in Medicinal Chemistry . 33 : 185–232. doi :10.1016/s0079-6468(08)70306-0. ISBN 9780444823106. Número de identificación personal 8776944.
- ^ Hathway DE (31 de octubre de 2007). Metabolismo de compuestos extraños en mamíferos. Royal Society of Chemistry. pp. 302–. ISBN 978-1-84755-608-0.
- ^ Liegeois JF, Bruhwyler J, Rogister F, Delarge J (abril de 1995). "Derivados de la diarylazepina como potentes fármacos neurolépticos atípicos: avances recientes". Química medicinal actual . 1 (6). Bentham Science Publishers: 471–501. doi :10.2174/092986730106220216114910. S2CID 87829622.
- ^ abcde Barnes TR (22 de octubre de 2013). Fármacos antipsicóticos y sus efectos secundarios. Elsevier Science. pp. 28, 34. ISBN 978-1-4832-8810-9.
- ^ Colegio Americano de Neuropsicofarmacología (1978). Psicofarmacología: una generación de progreso. Raven Press. p. 514. ISBN 978-0-89004-191-8.
- ^ Thompson KJ, Khajehali E, Bradley SJ, Navarrete JS, Huang XP, Slocum S, et al. (septiembre de 2018). "El agonista 21 de DREADD es un agonista eficaz para DREADD de origen muscarínico in vitro e in vivo". ACS Pharmacology & Translational Science . 1 (1): 61–72. doi :10.1021/acsptsci.8b00012. PMC 6407913 . PMID 30868140.
- ^ Chen X, Choo H, Huang XP, Yang X, Stone O, Roth BL , Jin J (marzo de 2015). "Los primeros estudios de relación estructura-actividad para receptores de diseño activados exclusivamente por fármacos de diseño". ACS Chemical Neuroscience . 6 (3): 476–484. doi :10.1021/cn500325v. PMC 4368042 . PMID 25587888.
