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Pazinaclona

La pazinaclona ( DN-2327 ) es un fármaco sedante y ansiolítico de la familia de las ciclopirrolonas . Otros fármacos de ciclopirrolona son la zopiclona y la eszopiclona .

La pazinaclona tiene un perfil farmacológico muy similar a las benzodiazepinas , incluyendo propiedades sedantes y ansiolíticas, pero con menos efectos amnésicos , [1] y en dosis bajas es un ansiolítico relativamente selectivo, con efectos sedantes que solo aparecen en dosis más altas. [2]

La pazinaclona produce sus efectos sedantes y ansiolíticos al actuar como agonista parcial de los receptores GABA A de las benzodiazepinas, aunque la pazinaclona es más selectiva en cuanto a subtipos que la mayoría de las benzodiazepinas. [3]

Síntesis

Síntesis de pazinaclona: patente estadounidense 4.778.801

La reacción de 2-amino-7-cloro-1,8- naftiridina con anhídrido ftálico produce la ftalimida correspondiente. La reducción selectiva de uno de los grupos carbonilo de la imida la convierte esencialmente en un aldehído. La condensación con acetato de terc -butilo (trifenilfosforanilideno) produce el producto de Wittig.

Luego, el ácido carboxílico se trata con cianofosfonato de dietilo para convertirlo en un cianuro de ácido activado; la reacción con 1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decano da como resultado la formación de la amida correspondiente, pazinaclona.

Véase también

Referencias

  1. ^ Wada T, Fukuda N (marzo de 1992). "Efecto de un nuevo ansiolítico, DN-2327, sobre el aprendizaje y la memoria en ratas". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 41 (3): 573–9. doi :10.1016/0091-3057(92)90375-p. PMID  1350101. S2CID  20581568.
  2. ^ Suzuki M, Uchiumi M, Murasaki M (octubre de 1995). "Un estudio comparativo de los efectos psicológicos de DN-2327, un agonista parcial de las benzodiazepinas, y alprazolam". Psicofarmacología . 121 (4): 442–50. doi :10.1007/BF02246492. PMID  8619007. S2CID  35222663.
  3. ^ Atack JR (mayo de 2005). "El sitio de unión de las benzodiazepinas a los receptores GABA(A) como objetivo para el desarrollo de nuevos ansiolíticos". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 14 (5): 601–18. doi :10.1517/13543784.14.5.601. PMID  15926867. S2CID  22793644.