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Mexiletina

La mexiletina ( DCI ) (que se vende bajo las marcas Mexitil y Namuscla ) es un medicamento que se utiliza para tratar ritmos cardíacos anormales , dolor crónico y algunas causas de rigidez muscular. Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal, malestar en el pecho, somnolencia, dolor de cabeza y náuseas. Funciona como un bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje no selectivo y pertenece al grupo de medicamentos antiarrítmicos de clase IB . [2]

Usos médicos

La mexiletina tiene varios usos, incluido el tratamiento de ritmos cardíacos anormales o arritmias , dolor crónico y miotonía .

En general, cuando se tratan arritmias, la mexiletina se reserva para su uso en trastornos peligrosos del ritmo cardíaco, como la taquicardia ventricular. [3] Es de particular utilidad cuando se tratan arritmias causadas por el síndrome de QT largo. [4] La forma LQT3 del síndrome de QT largo es susceptible de tratamiento con mexiletina, ya que esta forma es causada por canales de sodio defectuosos que continúan liberando una corriente sostenida en lugar de inactivarse por completo; sin embargo, otras formas del síndrome de QT largo también se pueden tratar con este medicamento. [4]

La mexiletina se ha utilizado para tratar el dolor crónico y también puede utilizarse para tratar la rigidez muscular resultante de la distrofia miotónica (enfermedad de Steinert) o miotonías no distróficas como la miotonía congénita (síndrome de Thomsen o síndrome de Becker). [5] [6]

Efectos adversos

Los efectos secundarios comunes de la mexiletina incluyen dolor abdominal, malestar en el pecho, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas y reacciones cutáneas. [7] Los efectos secundarios poco comunes o raros incluyen convulsiones y disfunción hepática. [7]

Farmacología

La mexiletina es un análogo oral de la lidocaína . [6] Es un antiarrítmico de clase IB que acorta el período refractario y la duración del potencial de acción (DPA). La DPA disminuye más que la del ERP, por lo que aumenta la relación ERP/DPA. [3] El fármaco tiene una biodisponibilidad del 90% y las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 2 a 4 horas. [3] La semivida media del fármaco es de aproximadamente 11 horas. [3] La mexiletina se metaboliza predominantemente en el hígado . La farmacocinética de la mexiletina se conserva incluso con insuficiencia renal moderada a grave , pero puede ser necesario ajustar la dosis cuando el aclaramiento de creatinina cae por debajo de 10 ml/min. [3]

Síntesis

Síntesis de mexiletina: [8]

Sociedad y cultura

La mexiletina está disponible para uso humano en los EE. UU. y se ha reintroducido en el Reino Unido como un producto autorizado, habiendo estado disponible anteriormente solo como un producto de importación para "pacientes designados". El fármaco se vende bajo el nombre comercial Mexitil para su uso en arritmias y NaMuscla para su uso en miotonía. [9] [10]

Usos veterinarios

La mexiletina está disponible para los veterinarios en los EE. UU. para el tratamiento de enfermedades cardíacas en perros. [ cita médica necesaria ] Se usa comúnmente para el tratamiento de la miocardiopatía arritmogénica del ventrículo derecho (ARVC) en perros Boxer en combinación con sotalol . [ cita médica necesaria ]

Referencias

  1. ^ "Actualizaciones de seguridad de la marca de la monografía del producto". Health Canada . Febrero de 2024 . Consultado el 24 de marzo de 2024 .
  2. ^ Canavero S, Bonicalzi V (13 de octubre de 2011). Síndrome de dolor central: fisiopatología, diagnóstico y tratamiento. Cambridge University Press. pp. 286–. ISBN 978-1-107-01021-5.
  3. ^ abcde Manolis AS, Deering TF, Cameron J, Estes NA (mayo de 1990). "Mexiletina: farmacología y uso terapéutico". Cardiología clínica . 13 (5): 349–59. doi : 10.1002/clc.4960130509 . PMID  2189614. S2CID  269453.
  4. ^ ab Li G, Zhang L (noviembre de 2018). "El papel de la mexiletina en el tratamiento del síndrome de QT largo". Revista de electrocardiología . 51 (6): 1061–1065. doi :10.1016/j.jelectrocard.2018.08.035. PMID  30497731. S2CID  54167081.
  5. ^ Romman A, Salama-Hanna J, Dwivedi S (septiembre de 2018). "Uso de mexiletina en una clínica de dolor crónico: indicaciones, tolerabilidad y efectos secundarios". Pain Physician . 21 (5): E573–E579. doi :10.36076/ppj.2018.5.E573 (inactivo 2024-07-01). PMID  30282405. S2CID  52917253.{{cite journal}}: CS1 maint: DOI inactivo a partir de julio de 2024 ( enlace )
  6. ^ ab Sweetman S, ed. (2002). Martindale: La referencia completa de medicamentos (33.ª ed.). Londres: Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-499-0.
  7. ^ ab "Mexiletine". Formulario Nacional Británico . NICE . Consultado el 17 de junio de 2019 .
  8. ^ US 3954872, Koppe R, Kummer W, "1-(2{40 ,6{40 -Dimetil-fenoxi)-2-amino-alcanos y sales de los mismos", expedida en 1976, asignada a Boehringer Sohn Ingelheim. 
  9. ^ "Mexiletina". www.drugbank.ca . Consultado el 17 de junio de 2019 .
  10. ^ "Lupin anuncia el lanzamiento de NaMuscla". www.biospectrumindia.com . Consultado el 17 de junio de 2019 .

Lectura adicional