La mexiletina ( INN ) (vendida bajo las marcas Mexitil y Namuscla ) es un medicamento que se usa para tratar ritmos cardíacos anormales , dolor crónico y algunas causas de rigidez muscular. Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal, malestar en el pecho, somnolencia, dolor de cabeza y náuseas. Funciona como un bloqueador no selectivo de los canales de sodio dependiente de voltaje y pertenece al grupo de medicamentos antiarrítmicos de Clase IB . [2]
La mexiletina tiene varios usos, incluido el tratamiento de ritmos cardíacos anormales o arritmias , dolor crónico y miotonía .
En general, en el tratamiento de arritmias, la mexiletina se reserva para su uso en alteraciones peligrosas del ritmo cardíaco, como la taquicardia ventricular. [3] Es de particular utilidad en el tratamiento de arritmias causadas por el síndrome de QT largo. [4] La forma LQT3 del síndrome de QT largo se puede tratar con mexiletina, ya que esta forma es causada por canales de sodio defectuosos que continúan liberando una corriente sostenida en lugar de inactivarse por completo; sin embargo, otras formas de síndrome de QT largo también se pueden tratar con esto. medicamento. [4]
La mexiletina se ha usado para tratar el dolor crónico y también puede usarse para tratar la rigidez muscular resultante de la distrofia miotónica (enfermedad de Steinert) o miotonías no distróficas como la miotonía congénita (síndrome de Thomsen o síndrome de Becker). [5] [6]
Los efectos secundarios comunes de la mexiletina incluyen dolor abdominal, malestar en el pecho, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas y reacciones cutáneas. [7] Los efectos secundarios poco comunes o raros incluyen convulsiones y disfunción hepática. [7]
La mexiletina es un análogo oral de la lidocaína . [6] Es un antiarrítmico de clase IB que acorta el período refractario y la duración del potencial de acción (APD). Disminución de APD mayor que la de ERP, por lo que hay un aumento en la relación ERP/APD. [3] El fármaco tiene una biodisponibilidad del 90% y las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 2 a 4 horas. [3] La vida media media del fármaco es de aproximadamente 11 horas. [3] La mexiletina se metaboliza predominantemente en el hígado . La farmacocinética de la mexiletina se conserva incluso en casos de insuficiencia renal de moderada a grave , pero puede ser necesario ajustar la dosis cuando el aclaramiento de creatinina cae por debajo de 10 ml/minuto. [3]
La mexiletina está disponible para uso humano en los EE. UU. y se ha reintroducido en el Reino Unido como un producto autorizado, ya que anteriormente solo estaba disponible como importación para "paciente designado". El medicamento se vende con el nombre comercial Mexitil para uso en arritmias y NaMuscla para uso en miotonía. [9] [10]
La mexiletina está disponible para los veterinarios en los EE. UU. para el tratamiento de enfermedades cardíacas en perros y gatos. [ cita médica necesaria ] Se usa comúnmente para el tratamiento de la miocardiopatía arritmogénica del ventrículo derecho (ARVC) en perros Boxer en combinación con sotalol . [ cita médica necesaria ]
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: Mantenimiento CS1: DOI inactivo a partir de julio de 2024 ( enlace )