La fluvastatina es un miembro de la clase de medicamentos de las estatinas y se usa para tratar la hipercolesterolemia y prevenir enfermedades cardiovasculares .
Fue patentado en 1982 y aprobado para uso médico en 1994. [4] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5]
Los efectos adversos son comparables a los de otras estatinas. Son comunes las náuseas , la indigestión , el insomnio y el dolor de cabeza. También pueden aparecer mialgia (dolor muscular) y, raramente, rabdomiolisis , efectos secundarios característicos de las estatinas. [6]
A diferencia de lovastatina , simvastatina y atorvastatina , fluvastatina no tiene interacciones relevantes con fármacos que inhiben la enzima hepática CYP3A4 y, en general, tiene un potencial menor de interacciones que la mayoría de las otras estatinas. Fluconazol , un potente inhibidor de CYP2C9 , aumenta los niveles de fluvastatina. [6]
La fluvastatina actúa bloqueando la enzima hepática HMG-CoA reductasa , lo que facilita un paso importante en la síntesis del colesterol . [1]
En una revisión sistemática Cochrane se determinaron las magnitudes relacionadas con la dosis de fluvastatina sobre los lípidos en sangre. En el rango de dosis de 10 a 80 mg/día, el colesterol total se redujo entre un 10,7% y un 24,9%, el colesterol LDL entre un 15,2% y un 34,9% y los triglicéridos entre un 3% y un 17,5%. [7]
El fármaco se absorbe rápida y casi por completo (98%) en el intestino. La ingesta de alimentos ralentiza la absorción, pero no la disminuye. Debido a su efecto de primer paso , la biodisponibilidad es menor: alrededor del 24-30% [2] [1] según diferentes fuentes. Más del 98% de la sustancia está unida a las proteínas plasmáticas . [1]
Varias enzimas del citocromo P450 (principalmente CYP2C9, pero también CYP3A4 y CYP2C8 ) [8] participan en el metabolismo de la fluvastatina, lo que la hace menos propensa a interacciones que la mayoría de las otras estatinas. El metabolito principal está inactivo y en la literatura se denomina " ácido N -desisopropilpropiónico". [ dieciséis]
Entre el 93% y el 95% del fármaco se excreta a través de las heces, de las cuales menos del 2% en forma de la sustancia original. [1]
Fluvastatina es la posada . [9] Las marcas incluyen Lescol, Canef, Vastin.
Se utilizaron datos de la publicación de Cholesterol Treatment Trialists (CTT) [10] para determinar los efectos de fluvastatina, atorvastatina y rosuvastatina sobre la reducción del colesterol LDL y la reducción del infarto de miocardio. En dos ECA, una dosis promedio de 72 mg/día de fluvastatina redujo el colesterol LDL en un 31,9% y redujo el riesgo relativo de infarto de miocardio en 0,68 (IC del 95%: 0,55 a 0,85) en comparación con el placebo. En cinco ECA, una dosis media de atorvastatina de 26 mg/día redujo el colesterol LDL en un 44,0% y redujo el riesgo relativo de infarto de miocardio en 0,67 (IC del 95%: 0,58 a 0,77) en comparación con el placebo. En cuatro ECA, una dosis media de rosuvastatina de 16 mg/día redujo el colesterol LDL en un 48,8% y redujo el riesgo relativo de infarto de miocardio en 0,82 (IC del 95%: 0,73 a 0,93) en comparación con el placebo. Por lo tanto, a pesar de reducir el colesterol LDL en una cantidad mucho menor con fluvastatina que con atorvastatina y rosuvastatina, la fluvastatina redujo el infarto de miocardio de manera similar a la atorvastatina y en mayor grado que la rosuvastatina. [7]