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Espinorfina

La espinorfina es un péptido opioide endógeno , no clásico de la familia de las hemorfinas [1] aislado por primera vez de la médula espinal bovina (de ahí el prefijo spin -) [2] y actúa como regulador de las encefalinasas , una clase de enzimas que descomponen los péptidos de encefalina endógenos . [3] Lo hace inhibiendo las enzimas aminopeptidasa N (APN), dipeptidil peptidasa III (DPP3), enzima convertidora de angiotensina (ECA) y endopeptidasa neutra (NEP). [3] La espinorfina es un heptapéptido y tiene la secuencia de aminoácidos Leu-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr (LVVYPWT). [3] Se ha observado que posee propiedades antinociceptivas , [4] antialodínicas , [4] y antiinflamatorias . [1] El mecanismo de acción de la espinorfina no se ha dilucidado por completo (es decir, cómo actúa para inhibir las encefalinasas), pero se ha descubierto que actúa como antagonista del receptor P2X 3 , [5] y como un agonista/antagonista parcial débil del receptor FP 1 . [1]

Véase también

Referencias

  1. ^ abc Liang TS, Gao JL, Fatemi O, Lavigne M, Leto TL, Murphy PM (diciembre de 2001). "La espinorfina opioide endógena bloquea la quimiotaxis de neutrófilos inducida por fMet-Leu-Phe al actuar como un antagonista específico en el subtipo FPR del receptor N-formilpéptido". Journal of Immunology . 167 (11): 6609–14. doi : 10.4049/jimmunol.167.11.6609 . PMID  11714831.
  2. ^ Nishimura K, Hazato T (octubre de 1993). "[Espinorfina, un nuevo inhibidor de las enzimas que degradan la encefalina derivadas de la médula espinal bovina]". Masui. The Japanese Journal of Anesthesiology (en japonés). 42 (10): 1497–503. PMID  8230703.
  3. ^ abc Nishimura K, Hazato T (julio de 1993). "Aislamiento e identificación de un inhibidor endógeno de enzimas que degradan encefalina de la médula espinal bovina". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 194 (2): 713–9. doi :10.1006/bbrc.1993.1880. PMID  8343155.
  4. ^ ab Honda M, Okutsu H, Matsuura T, et al. (diciembre de 2001). "La espinorfina, un inhibidor endógeno de las enzimas que degradan la encefalina, potencia los efectos antialodínicos y antinociceptivos inducidos por la leu-encefalina en ratones". Revista Japonesa de Farmacología . 87 (4): 261–7. doi : 10.1254/jjp.87.261 . PMID  11829145.
  5. ^ Jung KY, Moon HD, Lee GE, Lim HH, Park CS, Kim YC (septiembre de 2007). "Estudios de la relación estructura-actividad de la espinorfina como antagonista potente y selectivo del receptor P2X(3) humano". Journal of Medicinal Chemistry . 50 (18): 4543–7. doi :10.1021/jm070114m. PMID  17676725.