Estos agentes inhiben la enzima dihidrofolato reductasa , un paso importante que limita la velocidad de la vía de síntesis de novo del folato . El metotrexato es un agente quimioterapéutico contra el cáncer, mientras que la trimetoprima es un antibiótico . La razón de esta disparidad, a pesar de que ambos son inhibidores de la dihidrofolato reductasa, es que el metotrexato tiene una afinidad selectiva por la dihidrofolato reductasa de los mamíferos , mientras que la trimetoprima tiene una afinidad selectiva por la enzima bacteriana .
