La carbenoxolona ( CBX ) es un derivado del ácido glicirretínico con una estructura similar a la de los esteroides, similar a las sustancias que se encuentran en la raíz de la planta de regaliz . La carbenoxolona se utiliza para el tratamiento de la úlcera y la inflamación péptica, esofágica y oral . El desequilibrio electrolítico es un efecto secundario grave de la carbenoxolona cuando se utiliza sistémicamente. [1]
La carbenoxolona inhibe reversiblemente la conversión de cortisona inactiva en cortisol al bloquear la 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (11β-HSD). La 11β-HSD también cataliza reversiblemente la conversión de 7-cetocolesterol en 7-beta-hidroxicolesterol. [2] [3]
La carbenoxolona es un bloqueador soluble en agua de uniones estrechas , moderadamente potente y razonablemente eficaz . [4]
La carbenoxolona también se ha utilizado en cremas tópicas como el gel Carbosan, comercializado para el tratamiento de llagas en los labios y úlceras en la boca.
También se han investigado los efectos nootrópicos de la carbenoxolona . [5] Esta investigación se inició a partir de la observación de que la exposición prolongada a los glucocorticoides puede tener efectos negativos sobre la cognición. La carbenoxolona puede disminuir la cantidad de glucocorticoides activos en el cerebro, porque el fármaco inhibe la 11β-HSD, una enzima que regenera el cortisol , un glucocorticoide activo, a partir de la cortisona inactiva .
En el ensayo de investigación que investigó este uso de carbenoxolona, se demostró que el fármaco mejoraba la fluidez verbal en hombres sanos de edad avanzada (de 55 a 75 años). En diabéticos tipo 2 de 52 a 70 años, el fármaco mejoraba la memoria verbal. Sin embargo, se administró amilorida, un diurético ahorrador de potasio , junto con carbenoxolona, ya que esta última, utilizada por sí sola, puede causar hipertensión al aumentar el cortisol en los riñones.