stringtranslate.com

Bucilamina

La bucilamina es un agente antirreumático desarrollado a partir de la tiopronina . La actividad está mediada por los dos grupos tiol que contiene la molécula. Las investigaciones realizadas en EE. UU. mostraron propiedades positivas para la conservación de trasplantes. [1] Actualmente, se está investigando la bucilamina para la reutilización de fármacos contra la COVID-19 .

La bucilamina tiene un perfil de seguridad bien conocido y se prescribe en el tratamiento de la artritis reumatoide en Japón y Corea del Sur durante más de 30 años. Es un derivado de cisteína con 2 grupos tiol que es 16 veces más potente que la acetilcisteína (NAC) como donante de tiol in vivo, lo que le otorga una función muy superior en la restauración del glutatión y, por lo tanto, un mayor potencial para prevenir la lesión pulmonar aguda durante la infección por influenza. [2] También se ha demostrado que la bucilamina previene la lesión oxidativa y por reperfusión en los tejidos del corazón y el hígado. [2]

La bucilamina ha demostrado su seguridad y su mecanismo de acción similar al del NAC , pero con una potencia mucho mayor, lo que mitiga los obstáculos anteriores para el uso terapéutico de los tioles. Se plantea la hipótesis de que procesos similares relacionados con las especies reactivas de oxígeno (ROS) están involucrados en la lesión pulmonar aguda durante la infección por nCov-19, lo que posiblemente justifique la investigación de la bucilamina como una intervención para la COVID-19. [3]

El 31 de julio de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) aprobó a Revive Therapeutics Ltd. para proceder con un protocolo de ensayo clínico de fase 3 confirmatorio, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo para evaluar la seguridad y eficacia de Bucillamine en pacientes con COVID-19 leve a moderado. [4]

Referencias

  1. ^ Amersi, F.; Nelson, SK; Shen, XD; Kato, H.; Melinek, J.; Kupiec-Weglinski, JW; Horwitz, LD; Busuttil, RW; Horwitz, MA (2002). "La bucilamina, un antioxidante tiol, previene la lesión por reperfusión asociada al trasplante". Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 99 (13): 8915–8920. Bibcode :2002PNAS...99.8915A. doi : 10.1073/pnas.132026099 . PMC  124398 . PMID  12084933.
  2. ^ ab Horwitz, Lawrence D. (2003). "Bucillamina: un potente donante de tiol con múltiples aplicaciones clínicas". Cardiovascular Drug Reviews . 21 (2): 77–90. doi :10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x. ISSN  0897-5957. PMID  12847560.
  3. ^ "ENFERMEDADES INFECCIOSAS | Revive Therapeutics" . Consultado el 14 de agosto de 2020 .
  4. ^ Ltd, Revive Therapeutics (31 de julio de 2020). "ACTUALIZACIÓN: Revive Therapeutics anuncia la aprobación por parte de la FDA de EE. UU. del ensayo clínico confirmatorio de fase 3 para bucilamina en COVID-19". Sala de prensa de GlobeNewswire . Consultado el 5 de agosto de 2020 .