El dimercaprol , también llamado anti-Lewisita británica ( BAL ), es un medicamento utilizado para tratar el envenenamiento agudo por arsénico , mercurio , oro y plomo . [3] También se puede utilizar para el envenenamiento por antimonio , talio o bismuto , aunque la evidencia de esos usos no es muy sólida. [3] [4] Se administra mediante inyección en un músculo . [3]
Los efectos secundarios comunes incluyen presión arterial alta , dolor en el lugar de la inyección, vómitos y fiebre . [3] No se recomienda para personas con alergia al maní , ya que generalmente se formula como una suspensión en aceite de maní. [3] No está claro si su uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [3] El dimercaprol es un quelante y actúa uniéndose a los metales pesados . [3] Tiene un olor muy penetrante.
El dimercaprol se fabricó por primera vez durante la Segunda Guerra Mundial . [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6]
El dimercaprol ha sido durante mucho tiempo el pilar de la terapia de quelación para el envenenamiento por plomo o arsénico, [7] y es un fármaco esencial. [6] También se utiliza como antídoto contra el arma química Lewisita . No obstante, debido a que puede tener efectos adversos graves , los investigadores también han buscado el desarrollo de análogos menos tóxicos, [7] como el succímero .
La enfermedad de Wilson es un trastorno genético en el que el cobre se acumula en el hígado y otros tejidos. El dimercaprol es un agente quelante del cobre que ha sido aprobado por la FDA para tratar la enfermedad de Wilson. [8]
El dimercaprol también muestra eficacia contra las mordeduras de serpiente al antagonizar potentemente la actividad de las metaloproteinasas de veneno de serpiente dependientes de Zn 2+ in vitro . [9]
El arsénico y algunos otros metales pesados actúan mediante la quelación con los residuos de tiol adyacentes en las enzimas metabólicas, creando un complejo quelato que inhibe la actividad de la enzima afectada. [10] El dimercaprol compite con los grupos tiol para unirse al ion metálico, que luego se excreta en la orina. [ cita requerida ]
El dimercaprol es tóxico en sí mismo, con un rango terapéutico estrecho y una tendencia a concentrar arsénico en algunos órganos. Otros inconvenientes incluyen la necesidad de administrarlo mediante una dolorosa inyección intramuscular [11]. Los efectos secundarios graves incluyen nefrotoxicidad e hipertensión .
Se ha descubierto que el dimercaprol forma quelatos estables in vivo con muchos otros metales, incluidos el mercurio inorgánico , el antimonio , el bismuto , el cadmio , el cromo , el cobalto , el oro y el níquel . Sin embargo, no es necesariamente el tratamiento de elección para la toxicidad de estos metales. El dimercaprol se ha utilizado como complemento en el tratamiento de la encefalopatía aguda por toxicidad por plomo. Es un fármaco potencialmente tóxico y su uso puede ir acompañado de múltiples efectos secundarios. Aunque el tratamiento con dimercaprol aumentará la excreción de cadmio, hay un aumento concomitante de la concentración renal de cadmio, por lo que se debe evitar su uso en caso de toxicidad por cadmio. Sin embargo, elimina el mercurio inorgánico de los riñones; pero no es útil en el tratamiento de la toxicidad por alquilmercurio o fenilmercurio. El dimercaprol también aumenta la toxicidad del selenio y el telurio , por lo que no debe utilizarse para eliminar estos elementos del cuerpo. [ cita requerida ]
El nombre original de dimercaprol refleja sus orígenes como un compuesto desarrollado en secreto por bioquímicos británicos en la Universidad de Oxford al comienzo de la Segunda Guerra Mundial , con la primera síntesis en julio de 1940 [12] [13] como antídoto para la lewisita , un agente de guerra química basado en arsénico ahora obsoleto . [12]
Los prefijos 'mercapto' (–SH) e 'hidroseleno' o selenilo (–SeH), etc. ya no se recomiendan.