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Carmustina

La carmustina , que se comercializa bajo la marca BiCNU, entre otras, es un medicamento que se utiliza principalmente para la quimioterapia . Es un compuesto de mostaza nitrogenada β-cloro -nitrosourea que se utiliza como agente alquilante . [7]

Descripción

La carmustina es un medicamento sólido de color amarillo anaranjado que se utiliza principalmente para quimioterapia . Es un compuesto de mostaza nitrogenada β-cloro- nitrosourea . [8]

Mecanismo de acción

Como agente alquilante , la carmustina puede formar enlaces cruzados entre cadenas del ADN , lo que impide la replicación y la transcripción del ADN. [9]

Usos

La carmustina se utiliza como agente alquilante para tratar varios tipos de cáncer cerebral, incluidos glioma , glioblastoma multiforme , meduloblastoma y astrocitoma , mieloma múltiple y linfoma ( Hodgkin y no Hodgkin ).

La carmustina se utiliza a veces junto con inhibidores de la alquilguanina transferasa (AGT), como la O6 -bencilguanina . Los inhibidores de la AGT aumentan la eficacia de la carmustina al inhibir la vía de reversión directa de la reparación del ADN, lo que evitará la formación del enlace cruzado entre cadenas entre el N1 de la guanina y el N3 de la citosina .

También se utiliza como parte de un protocolo quimioterapéutico en preparación para el trasplante de células madre hematológicas , un tipo de trasplante de médula ósea , con el fin de reducir el recuento de glóbulos blancos en el receptor. [10] El uso bajo este protocolo, generalmente con fludarabina y melfalán , fue desarrollado por oncólogos del Centro Oncológico MD Anderson de la Universidad de Texas . [ cita requerida ]

Implantes

En el tratamiento de tumores cerebrales , la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó discos biodegradables infundidos con carmustina ( Gliadel ). [11] Se implantan debajo del cráneo durante una cirugía llamada craneotomía . El disco permite la liberación controlada de carmustina en el líquido extracelular del cerebro, eliminando así la necesidad de que el fármaco encapsulado cruce la barrera hematoencefálica. [12]

Producción

La carmustina inyectable se comercializó con el nombre de BiCNU por Bristol-Myers Squibb [13] y ahora [ ¿cuándo? ] por Emcure Pharmaceuticals . [14] En la India se vende con varias marcas comerciales, incluida Consium. [ cita requerida ] El producto está disponible como una versión genérica y otros fabricantes ofrecen el producto con licencia en los mercados de EE. UU. y la UE. [ cita requerida ]

Véase también

Referencias

  1. ^ CID 2578 de PubChem
  2. ^ "Carmustina 100 mg en polvo y disolvente para solución para perfusión - Resumen de las características del producto (RCP)". (emc) . 24 de marzo de 2020.
  3. ^ "Implante de Gliadel 7,7 mg: resumen de las características del producto (RCP)". (emc) . 15 de junio de 2020.
  4. ^ "Kit de bicnu-carmustina". DailyMed . Consultado el 27 de febrero de 2021 .
  5. ^ "Oblea de gliadel-carmustina". DailyMed . Consultado el 27 de febrero de 2021 .
  6. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  7. ^ Silverman RB, Holladay MW (enero de 2014). "Capítulo 6 - Agentes que interactúan con el ADN". En Silverman RB, Holladay MW (eds.). La química orgánica del diseño y la acción de los fármacos (tercera edición). Boston: Academic Press. págs. 275–331. doi :10.1016/b978-0-12-382030-3.00006-4. ISBN 978-0-12-382030-3.
  8. ^ Rider BJ (enero de 2007). "Carmustina". En Enna SJ, Bylund DB (eds.). xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference . Nueva York: Elsevier. págs. 1–4. doi :10.1016/b978-008055232-3.61389-3. ISBN 978-0-08-055232-3.
  9. ^ "Índice CID de NLM PubChem", Manual de vitamina D , Hoboken, NJ, EE. UU.: John Wiley & Sons, Inc., págs. 239-244, 2007, doi : 10.1002/9780470238165.indsp1 , ISBN 9780470238165
  10. ^ Damaj G, Cornillon J, Bouabdallah K, Gressin R, Vigouroux S, Gastinne T, et al. (julio de 2017). "Reemplazo de carmustina en quimioterapia intensiva previa a la reinyección de células madre hematopoyéticas autólogas en linfoma de Hodgkin y no Hodgkin: una revisión". Trasplante de médula ósea . 52 (7): 941–949. doi : 10.1038/bmt.2016.340 . PMID  28112752.
  11. ^ Ewend MG, Brem S, Gilbert M, Goodkin R, Penar PL, Varia M, et al. (junio de 2007). "El tratamiento de la metástasis cerebral única con resección, obleas de polímero de carmustina intracavitarias y radioterapia es seguro y proporciona un excelente control local". Clinical Cancer Research . 13 (12): 3637–3641. doi :10.1158/1078-0432.CCR-06-2095. PMID  17575228. S2CID  14016432.
  12. ^ "Revista Hopkins Medicine: A pesar de todas las adversidades". Archivado desde el original el 20 de noviembre de 2014. Consultado el 8 de julio de 2014 .
  13. ^ "Declaración de la empresa sobre BiCNU® (carmustina inyectable)". Bristol-Myers Squibb Company. Archivado desde el original el 11 de julio de 2014. Consultado el 31 de enero de 2015 .
  14. ^ "Comunicado de prensa de Emcure" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 2014-07-02 . Consultado el 2015-01-31 .

Enlaces externos