Compuesto químico
La hicantona es el esquistosomicida aprobado por la FDA en 1975. Es un metabolito de la lucantona . La hicantona interfiere con la función nerviosa del parásito , lo que provoca parálisis y muerte. Este agente también se intercala en el ADN e inhibe la síntesis de ARN in vitro y muestra una posible actividad antineoplásica . [1]
Actividad antiesquistosómica
Se ha demostrado que la hicantona es un inhibidor eficaz de la acetilcolinesterasa (AChE) de Schistosoma mansoni , pero tiene menos potencial contra la AChE de origen mamífero. Esto podría deberse a diferencias en la configuración del centro activo entre las enzimas AChE del esquistosoma y de los mamíferos. [2]
Se ha demostrado que la hicatona se intercala en el ADN e inhibe la síntesis de ARN in vitro . Cada vez hay más pruebas que demuestran que la hicatona tiene una actividad antineoplásica . [ cita requerida ]
Toxicidad
La hicantona es una hepatotoxina dosis-dependiente , [3] que causa daño hepatocelular. [4]
Ensayos clínicos
- Estudio de fase II de quimioterapia con hicantona para el carcinoma colorrectal avanzado. [5]
- Quimioterapia de fase II con mesilato de hicantona y Flagyl para linfomas malignos avanzados (finalizada) [6]
Propiedades físicas
Referencias
- ^ "hycanthone". Diccionario de cáncer del NCI .
- ^ Hillman GR, Senft AW (septiembre de 1975). "Propiedades anticolinérgicas del fármaco antiesquistosómico hicantona". The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene . 24 (5): 827–34. doi :10.4269/ajtmh.1975.24.827. PMID 1190369.
- ^ Teoh NC, Chitturi S, Farrell GC (2010). "Capítulo 86: Enfermedad hepática causada por fármacos". En Feldman M, Friedman LS, Brandt LJ (eds.). Gastrointestinal and Liver Disease de Sleisenger y Fordtran . Vol. 2 (novena edición). Saunders Elsevier. págs. 1413–1446. doi :10.1016/B978-1-4160-6189-2.00086-X. ISBN . 978-1-4160-6189-2.
- ^ Stine JG, Lewis JH (2013). "Hepatotoxicidad de los antibióticos: una revisión y actualización para el médico". Clinics in Liver Disease . 17 (4): 609–642. doi :10.1016/j.cld.2013.07.008. PMID 24099021.
- ^ Schutt AJ, Dalton RJ, Kovach JS, Moertel CG, O'Connell MJ (junio de 1983). "Estudio de fase II de hicantona en pacientes con carcinoma colorrectal avanzado". Cancer Treatment Reports . 67 (6): 593–4. PMID 6861166.
- ^ "Quimioterapia de fase II con mesilato de hicantona y Flagyl para linfomas malignos avanzados". Instituto Nacional del Cáncer de EE. UU . Archivado desde el original el 13 de febrero de 2015.
