La glimepirida es un medicamento antidiabético dentro de la clase de las sulfonilureas , recetado principalmente para el tratamiento de la diabetes tipo 2 . [1] [2] Se considera una opción de segunda línea en comparación con la metformina , debido a la seguridad y eficacia bien establecidas de la metformina. [1] Se recomienda el uso de glimepirida junto con modificaciones en el estilo de vida , como dieta y ejercicio. [1] Se toma por vía oral, [1] alcanzando un efecto máximo en tres horas y dura aproximadamente un día. [1]
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas y mareos. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir niveles bajos de azúcar en la sangre . [1] No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [3] Funciona predominantemente aumentando la cantidad de insulina liberada por el páncreas . [1] Está clasificada como una sulfonilurea de segunda generación . [4]
La glimepirida fue patentada en 1979 y aprobada para uso médico en 1995. [5] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2021, fue el medicamento número 74 más recetado en los Estados Unidos, con más de 8 millones de recetas. [6] [7]
La glimepirida está indicada para tratar la diabetes tipo 2 ; su modo de acción es aumentar la secreción de insulina por el páncreas. Sin embargo, requiere una síntesis adecuada de insulina como requisito previo para tratarla adecuadamente. No se utiliza para la diabetes tipo 1 porque en la diabetes tipo 1 el páncreas no puede producir insulina. [8]
Su uso está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la glimepirida u otras sulfonilureas.
Los efectos secundarios de tomar glimepirida incluyen alteraciones del tracto gastrointestinal (GI), reacciones alérgicas ocasionales y, en raras ocasiones, trastornos de la producción de sangre, como trombocitopenia , leucopenia y anemia hemolítica . En las primeras semanas de tratamiento, el riesgo de hipoglucemia puede aumentar. Se debe restringir el consumo de alcohol y la exposición a la luz solar porque pueden empeorar los efectos secundarios. [8]
Los fármacos antiinflamatorios no esteroides (como los salicilatos ), las sulfonamidas , el cloranfenicol , la cumadina y el probenecid pueden potenciar la acción hipoglucemiante de la glimepirida. Las tiazidas , otros diuréticos , las fotiazidas, los productos tiroideos, los anticonceptivos orales y la fenitoína tienden a producir hiperglucemia .
Como todas las sulfonilureas , la glimepirida actúa como secretagogo de la insulina . [9] Reduce el azúcar en sangre al estimular la liberación de insulina por las células beta pancreáticas e inducir una mayor actividad de los receptores de insulina intracelulares.
No todas las sulfonilureas secundarias tienen el mismo riesgo de hipoglucemia. La glibenclamida (glibenclamida) se asocia con una incidencia de hipoglucemia de hasta 20 a 30%, en comparación con tan solo 2% a 4% con glimepirida. La glibenclamida también interfiere con la supresión homeostática normal de la secreción de insulina en reacción a la hipoglucemia, mientras que la glimepirida no. Además, la glibenclamida disminuye la secreción de glucagón como reacción a la hipoglucemia, mientras que la glimepirida no. [10]
La absorción gastrointestinal es completa, sin interferencia de las comidas. Puede ocurrir una absorción significativa en una hora y la distribución se realiza por todo el cuerpo, uniéndose en un 99,5% a las proteínas plasmáticas. El metabolismo es por biotransformación oxidativa, es hepático y completo. Primero, el medicamento se metaboliza al metabolito M 1 mediante CYP2C9 . M 1 posee aproximadamente 1 ⁄ 3 de la actividad farmacológica de la glimepirida, pero se desconoce si esto produce un efecto clínicamente significativo sobre la glucosa en sangre. M 1 se metaboliza aún más al metabolito M 2 mediante enzimas citosólicas. M 2 es farmacológicamente inactivo. La excreción en la orina es aproximadamente del 65% y el resto se excreta en las heces.
