Las glicilciclinas son una clase de antibióticos derivados de la tetraciclina . Estos análogos de la tetraciclina están diseñados específicamente para superar dos mecanismos comunes de resistencia a la tetraciclina , a saber, la resistencia mediada por bombas de eflujo adquiridas y/o protección ribosómica. Actualmente, la tigeciclina es la única glicilciclina aprobada para uso antibiótico.
El desarrollo de estos agentes fue impulsado por la creciente prevalencia de bacterias resistentes a las tetraciclinas. Estos agentes se sintetizaron por primera vez a principios de la década de 1990 mediante modificaciones a las tetraciclinas. Al agregar una cadena lateral voluminosa de N,N-dimetilglicilamido a la posición 9 de la minociclina , el compuesto se volvió menos susceptible a la resistencia a la tetraciclina mediada por bombas de eflujo adquiridas y/o protección ribosómica. El desarrollo posterior de este trabajo inicial condujo a la creación de la tigeciclina , la primera glicilciclina disponible para uso clínico. [ cita requerida ]
Los antibióticos glicilciclinas tienen un mecanismo de acción similar al de las tetraciclinas. Bloquean la síntesis de proteínas, impidiendo así la reproducción bacteriana. Ambas clases de antibióticos se unen a la subunidad ribosómica 30S para impedir que el ARNt aminoacilado se una al sitio A del ribosoma. Sin embargo, las glicilciclinas parecen unirse de forma más eficaz que las tetraciclinas. [2]
Si bien las glicilciclinas tienen mayor eficacia contra organismos con resistencia a la tetraciclina mediada por bombas de eflujo adquiridas y/o protección ribosómica, las glicilciclinas no son efectivas contra organismos con bombas de eflujo cromosómico, como Pseudomonas y Proteae. [3]
Dado que las glicilciclinas son similares a las tetraciclinas, comparten muchos de los mismos efectos secundarios y contraindicaciones que las tetraciclinas. Estos efectos secundarios pueden incluir náuseas/vómitos, dolor de cabeza, fotosensibilidad , decoloración de los dientes en crecimiento y daño fetal. [4]
Estos antibióticos no deben administrarse a mujeres embarazadas debido al riesgo de daño fetal. Además, estos medicamentos no deben administrarse durante los períodos de desarrollo de los dientes debido al riesgo de decoloración de los mismos. Debido a las similitudes de las glicilciclinas con las tetraciclinas, las reacciones de hipersensibilidad a los antibióticos de tetraciclina pueden predisponer a una persona a reacciones de hipersensibilidad con los antibióticos de glicilciclina; por lo tanto, las glicilciclinas deben usarse con precaución en estos pacientes. [ cita requerida ]