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fumagillina

La fumagilina es una biomolécula compleja y se utiliza como agente antimicrobiano . Fue aislado en 1949 del organismo microbiano Aspergillus fumigatus . [1]

Usos

en animales

Originalmente se usó contra las infecciones por parásitos microsporidios Nosema apis en las abejas melíferas . [ cita necesaria ]

Algunos estudios encontraron que es eficaz contra algunos parásitos mixozoos , incluido Myxobolus cerebralis , un importante parásito de los peces ; sin embargo, en las pruebas más rigurosas requeridas para la aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. , resultó ineficaz. [ cita necesaria ]

Hay informes de que la fumagilina controla Nosema ceranae , [2] que recientemente se ha planteado la hipótesis de ser una posible causa del trastorno del colapso de las colonias . [3] [4] Sin embargo, el último informe ha demostrado que es ineficaz contra N. ceranae . [5] La fumagilina también se investiga como inhibidor del crecimiento del parásito de la malaria . [6] [7]

Inhumanos

La fumagilina se ha utilizado en el tratamiento de la microsporidiosis . [8] [9] También es un amebicida . [10]

La fumagilina puede bloquear la formación de vasos sanguíneos uniéndose a una enzima metionina aminopeptidasa 2 [11] y por esta razón, el compuesto, junto con derivados semisintéticos, se investiga como inhibidor de la angiogénesis [12] en el tratamiento del cáncer.

La empresa Zafgen llevó a cabo ensayos clínicos utilizando el análogo de fumagilina beloranib para bajar de peso, [13] pero no tuvieron éxito. [14]

La fumagilina es tóxica para los eritrocitos in vitro en concentraciones superiores a 10 μM. [15]

Síntesis total

La fumagillina y el fumagilol relacionado (el producto de la hidrólisis) han sido un objetivo en la síntesis total , con varias estrategias exitosas reportadas, racémicas, asimétricas y formales. [16] [17] [18] [19] [20] [21] [22] [23] [24]

Referencias

  1. ^ FR Hanson, TE Elbe, J. Bacteriol. 1949, 58, 527
  2. ^ Williams GR, Sampson MA, Shutler D, Rogers RE (noviembre de 2008). "¿La fumagilina controla el parásito invasivo Nosema ceranae recientemente detectado en las abejas melíferas occidentales (Apis mellifera)?". Revista de patología de invertebrados . 99 (3): 342–344. doi :10.1016/j.jip.2008.04.005. PMID  18550078.
  3. ^ Sabin Russell (26 de abril de 2007). "Un científico de la UCSF rastrea al sospechoso de la muerte de abejas". Crónica de San Francisco .
  4. ^ "Los científicos identifican patógenos que pueden estar causando la muerte de las abejas en todo el mundo" (PDF) . Centro biológico químico Edgewood . 2007-04-25. Archivado desde el original (PDF) el 22 de julio de 2011 . Consultado el 30 de diciembre de 2009 .[ se necesita verificación ]
  5. ^ Huang WF, Solter LF, Yau PM, Imai BS (marzo de 2013). Schneider DS (ed.). "Nosema ceranae escapa al control de fumagilina en las abejas melíferas". Más patógenos . 9 (3): e1003185. doi : 10.1371/journal.ppat.1003185 . PMC 3591333 . PMID  23505365. 
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  14. ^ "Zafgen detiene el desarrollo de beloranib y reducirá puestos de trabajo en aproximadamente un 34%". nasdaq.com. 20 de julio de 2016.
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