La fosforilcolina (abreviada ChoP ) es el grupo de cabeza polar hidrófilo de algunos fosfolípidos , que está compuesto por un fosfato cargado negativamente unido a un pequeño grupo colina cargado positivamente. La fosforilcolina forma parte del factor activador de plaquetas ; el fosfolípido fosfatidilcolina y la esfingomielina , el único fosfolípido de la membrana que no está construido con una columna vertebral de glicerol. [1] El tratamiento de las membranas celulares, como las de los glóbulos rojos , mediante ciertas enzimas, como algunas fosfolipasa A2 , deja la fracción fosforilcolina expuesta a la fase acuosa externa y, por lo tanto, accesible para el reconocimiento por parte del sistema inmunológico . [2] Los anticuerpos contra la fosforilcolina son autoanticuerpos naturales creados por células B CD5+/B-1 y se denominan autoanticuerpos no patógenos . [3]
En cardiología intervencionista , la fosforilcolina se utiliza como un recubrimiento a base de polímero sintético , aplicado a stents liberadores de fármacos , para prevenir la aparición de reestenosis de las arterias coronarias . [4] La primera aplicación de este enfoque para el uso de stents evolucionó a partir de los esfuerzos de Hayward, Chapman et al. , quienes demostraron que el componente fosforilcolina de la superficie externa de la bicapa de eritrocitos no tenía trombogenicidad . [5] Hasta 2002, se han implantado más de 120.000 stents recubiertos de fosforilcolina en pacientes sin efectos nocivos aparentes a largo plazo en comparación con las tecnologías de stent metálicos simples. [6]
Los cardiólogos intervencionistas utilizan los stents liberadores de fármacos (DES) cuando operan a pacientes con enfermedad de las arterias coronarias . El stent se inserta en la arteria mediante una angioplastia con balón . Esto dilatará el diámetro de la arteria coronaria y la mantendrá fija en esta fase para que fluya más sangre por la arteria sin riesgo de que se formen coágulos ( aterosclerosis ). [7]
La fosforilcolina se utiliza como recubrimiento a base de polímero de un DES porque su diseño molecular mejora la biocompatibilidad de la superficie y reduce el riesgo de causar inflamación o trombosis . Los revestimientos poliméricos de los stents que administran el fármaco antiproliferativo Zotarolimus a la pared de los vasos arteriales son componentes de estos dispositivos médicos. Para la administración local dirigida de Zotarolimus a la arteria, el fármaco se incorpora en un copolímero a base de metacrilato que incluye una forma sintética de fosforilcolina. Este uso de biomimetismo , o la práctica de utilizar polímeros que se encuentran naturalmente en la biología, proporciona un recubrimiento con una deposición mínima de trombos y sin efectos clínicos adversos sobre la curación tardía de la pared del vaso arterial. El recubrimiento no sólo es no trombogénico, sino que también presenta otras características que deberían estar presentes al aplicar dicho material a un dispositivo médico para una implantación a largo plazo. Estos incluyen durabilidad, neutralidad de la química del fármaco incorporado y capacidad de esterilización utilizando métodos estándar que no afectan la estructura o eficiencia del fármaco [ cita necesaria ]